📜5-溴-2-(甲巯基)-4-嘧啶甲酸置于pd-Baso4 氢氧化钾,氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,以98%的收率获得2-甲硫基-4-嘧啶甲酸
参考文献:嘧啶-2-酮核苷作为胞苷脱氨酶的酸稳定抑制剂的合成.
标题:嘧啶-2-酮核苷作为胞苷脱氨酶的酸稳定抑制剂的合成.
摘要:使用四氢尿苷(thu,2)和饱和2-氧代-1,3-二氮杂核苷作为口服胞苷脱氨酶(cda)抑制剂使用时遇到的问题之一是它们的酸不稳定性.在酸性条件下,这些化合物迅速转化为非活性核吡喃糖苷形式.通过功能化酸稳定但效力较低的cda抑制剂1-β-D-呋喃呋喃糖基2(1H)-嘧啶酮(1)来寻求解决此问题的方法,希望将其效力提高至thu达到的水平.C-4上羟甲基取代基的选择导致合成4-(羟甲基)-1-β-D-呋喃呋喃糖基-2(1H)-嘧啶酮(10),3,4-二氢-4-(羟甲基)-1-β-D-呋喃呋喃糖基-2(1H)-嘧啶酮(7)和3,4,5,6-四氢-4-(二羟甲基)-1-β-D-呋喃呋喃糖基-2(1H)-对嘧啶酮(28)基于过渡态(ts)概念.通过以下方法获得了关键的中间体前体4-[((苯甲酰氧基)甲基]-1-(2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃呋喃糖基)-2(h)-嘧啶酮(24). 2-
Doi:10.1021/jm00158A009