📜2-乙酰基噻吩置于copper(Ll) Bromide体系中,用 乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 1.0H,反应生成2-溴-1-(2-Thienyl)-1-Ethanone
参考文献:5,6-二取代的硫代嘧啶芳基氨基噻唑类化合物的合成和评估,作为钙激活的氯化物通道tmem16A / Ano1的抑制剂.
标题:5,6-二取代的硫代嘧啶芳基氨基噻唑类化合物的合成和评估,作为钙激活的氯化物通道tmem16A / Ano1的抑制剂.
摘要:跨膜蛋白16A(tmem16A),也称为ano1,是ca(2+)激活的cl(-)通道,广泛表达于哺乳动物的上皮细胞,血管平滑肌,一些肿瘤和电兴奋性细胞中.Tmem16A抑制剂具有治疗上皮液和粘液分泌异常,高血压,某些癌症和其他疾病的潜在用途.4-芳基-2-氨基噻唑t16Ainh-01先前已通过高通量筛选进行了鉴定.在这里,准备了47种化合物的文库,这些化合物探索了在t16Ainh-01中发现的5,6-二取代的嘧啶支架.使用荧光板读数器和短路电流测定法测量tmem16A抑制活性.我们发现几乎不容许t16Ainh-01的结构变异,大多数化合物在10μm时无活性.
Doi:10.3109/14756366.2015.1135912