CAS: 30484-77-6; 1-(Bis(4-Fluorophenyl)Methyl)-4-Cinnamylpiperazine Dihydrochloride

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1-(4-fluorophenyl)methyl-piperazine 3-bromo-1-phenyl-1-propenyl bromide 4,4'-difluorobenzhydryl alcohol 4,4'-difluorobenzhydryl chloride

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-6187756-B1
    优先权日:1996-09-05
    标 题 :Composition and methods for treatment of neurological disorders and neurodegenerative diseases
    发明人:LEE ROBERT K K; WURTMAN RICHARD J
    权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
    摘要:It has been discovered that the stimulation of β-adrenergic receptors, which activate cAMP formation, give rise to increased APP and GFAP synthesis in astrocytes. Hence, the in vitro or in vivo exposure of neuronal cells to certain compositions comprising β-adrenergic receptor ligands or agonists, including, e.g., norepinephrine, isoproterenol and the like, increases APP mRNA transcription and consequent APP overproduction. These increases are blocked by β-adrenergic receptor antagonists, such as propranolol. The in vitro or in vivo treatment of these cells with 8Br-cAMP, prostaglandin E 2 (PG E 2 ), forskolin, and nicotine ditartrate also increased APP synthesis, including an increase in mRNA and holoprotein levels, as well as an increase in the expression of glial fibrillary acidic protein (GFAP). Compositions and methods are disclosed of regulating APP overexpression and mediating reactive astrogliosis through cAMP signaling or the activation of β-adrenergic receptors. It has further been found that the increase in APP synthesis caused by 8Br-cAMP, PG E 2 , forskolin, or nicotine ditartrate is inhibited by immunosuppressants or anti-inflammatory agents, such as cyclosporin A, and FK-506 (tacrolimus), as well as ion-channel modulators, including ion chelating agents such as EGTA, or calcium/calmodulin kinase inhibitors, such as KN93. The present invention has broad implications in the alleviation, treatment, or prevention of neurological disorders and neurodegenerative diseases, including Alzheimer's Disease.

    专利号:CN-106366051-A
    优先权日:2016-08-24
    标题 :Synthesis method of cinnamyl piperazine
    万邦德制药集团股份有限公司
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    主要参考文献


    1: Niu J, Hu R. Role of flunarizine hydrochloride in secondary brain injury following intracerebral hemorrhage in rats. Int J Immunopathol Pharmacol. 2017 Dec;30(4):413-419. doi: 10.1177/0394632017742224. Epub 2017 Nov 22.
    2: Shu ZH, Wang GQ, Li MQ, Wang XG. [Clinical efficacy on vertebrobasilar insufficiency treated with auricular acupuncture]. Zhongguo Zhen Jiu. 2014 Dec;34(12):1161-4. Chinese. Chinese. Chinese. Chinese. Chinese. Chinese. Chinese. doi: 10.1002/bmc.992. Chinese. Chinese. Chinese. Japanese. Japanese.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.bbrc.2023.08.050
    摘要:Ikeda Y, Davis MI, Sumita K, Zheng Y, Kofuji S, Sasaki M, Hirota Y, Pragani R, Shen M, Boxer MB, Takeuchi K, Senda T, Simeonov A, Sasaki AT. Multimodal action of KRP203 on phosphoinositide kinases in vitro and in cells. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2023 Oct;679():116–21. doi: 10.1016/j.bbrc.2023.08.050.
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