CAS: 1441674-54-9; Ledipasvir Acetone

该化合物是治疗丙型肝炎的一个关键组成部分,往往被配制成一种含有丙酮的化合物,作为各种应用中的溶剂; 铅皮西病毒的化学结构是功能组群的复杂安排,有助于其抗病毒活动,特别是针对乙型肝炎病毒的NS5A蛋白.该化合物的特点是其高能性和选择性,使其有效地抑制病毒复制; 制剂中的丙酮会影响丙型肝炎的溶解性和稳定性,促进其用于制药制剂. 就物理特性而言,铅皮西病毒在室温上通常是固态的,它与丙酮的相互作用会影响其晶状和生物利用率. 安全数据表表明,虽然铅皮西病毒本身具有有利的安全特征,但应当观察适当的处理和储存条件,因为乙型丙型肝素的存在是易燃的,如果吸入或浸入,可能会对健康造成危害.

结构式图片

MSDS等安全信息

    合成工艺路线路线简述

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      1: Keating GM. Ledipasvir/Sofosbuvir: a review of its use in chronic hepatitis C. Drugs. 2015 Apr;75(6):675-85. doi: 10.1007/s40265-015-0381-2. Review. Ledipasvir and sofosbuvir for untreated HCV genotype 1 infection. N Engl J Med. 2014 May 15;370(20):1889-98. doi: 10.1056/NEJMoa1402454. Epub 2014 Apr 11. doi: 10.1016/S1473-3099(15)70099-X. Epub 2015 Apr 8. Ledipasvir and sofosbuvir for 8 or 12 weeks for chronic HCV without cirrhosis. N Engl J Med. 2014 May 15;370(20):1879-88. doi: 10.1056/NEJMoa1402355. Epub 2014 Apr 10. e1. doi: 10.1053/j.gastro.2015.07.063. Epub 2015 Aug 7. Review. Ledipasvir and sofosbuvir for previously treated HCV genotype 1 infection. N Engl J Med. 2014 Apr 17;370(16):1483-93. doi: 10.1056/NEJMoa1316366. Epub 2014 Apr 11. doi: 10.1177/1060028014563952. Epub 2014 Dec 16. Review. doi: 10.1016/S1473-3099(15)70050-2. Epub 2015 Mar 13. Erratum in: Lancet Infect Dis. 2015 Jul;15(7):761. doi: 10.1371/journal.pone.0122844. eCollection 2015.
      11: Naggie S, Cooper C, Saag M, Workowski K, Ruane P, Towner WJ, Marks K, Luetkemeyer A, Baden RP, Sax PE, Gane E, Santana-Bagur J, Stamm LM, Yang JC, German P, Dvory-Sobol H, Ni L, Pang PS, McHutchison JG, Stedman CA, Morales-Ramirez JO, Bräu N, Jayaweera D, Colson AE, Tebas P, Wong DK, Dieterich D, Sulkowski M; ION-4 Investigators. Ledipasvir and Sofosbuvir for HCV in Patients Coinfected with HIV-1. N Engl J Med. 2015 Aug 20;373(8):705-13. doi: 10.1056/NEJMoa1501315. Epub 2015 Jul 21.
      12: Chhatwal J, Kanwal F, Roberts MS, Dunn MA. Cost-effectiveness and budget impact of hepatitis C virus treatment with sofosbuvir and ledipasvir in the United States. Ann Intern Med. 2015 Mar 17;162(6):397-406. doi: 10.7326/M14-1336.

      合成参考文献


      参考文献:10.1016/0006-2952(76)90192-1
      摘要:Lovstad RA. Interaction of some neuroleptic and antidepressive agents with human coeruloplasmin. Biochem Pharmacol. 1976 Aug 15;25(16):1877–9. doi: 10.1016/0006-2952(76)90192-1.
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