📜Isopropyl D-Serinate Hydrochloride,二碳酸二叔丁酯置于三乙胺体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 6.0H,反应生成N-叔丁氧羰基-D-丝氨酸异丙酯
参考文献:用于治疗真菌传染病的双靶点 Cox-2/cyp51 抑制剂的设计,合成和生物学评价
标题:用于治疗真菌传染病的双靶点 Cox-2/cyp51 抑制剂的设计,合成和生物学评价
摘要:研究提出了新型双靶点(cox-2/cyp51)抑制剂的设计,通过骨架筛选和组合途径构建了三个系列的化合物;合成并评估了它们的分子结构.大多数化合物表现出显着的抗真菌能力.其中,选择具有优异抗真菌和抗耐药真菌能力(mic 50,0.125-2.0 μg/ml)的潜在化合物( 10A-2,16B-3 )进行后续机理研究.一方面,这些化合物可以通过抑制 Cyp51 阻断麦角甾醇的生物合成途径,影响真菌细胞的内部生理功能,包括 Ros 水平的升高,δψ M的异常.,以及凋亡状态的出现.另一方面,这些化合物还有效地表现出对cox-2的抑制能力,消除了感染部位的炎症反应,激活了机体的免疫功能.综上所述,本研究不仅提供了一种新的抗真菌药物设计途径,而且发现了非常好的靶标化合物.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.2C00878