CAS: 105394-83-0; 1-Cyclopropyl-6-Fluoro-7-(Piperazin-1-yl)Quinolin-4(1H)-One (Ciprofloxacin Impurity)

该化合物是氟丙酮抗生素的衍生物,该化合物的特点是将一个碳oxyl组从碳化物结构中去除,这可能会影响其药理特性.Decarboxy Ciprofloxacin 展示抗菌性活动,与其母体化合物一样,主要针对克格反细菌,抑制细菌DNAgyras和四类异构酶,即细菌DNA复制和转录所需的基本酶.其化学结构的改变可能会影响其溶性,稳定性和总体生物活性.此外,该化合物的致癌性特性与丙霉霉素不同,可能会影响其吸收,分布,新陈代谢和生物系统中的排泄.正在对其具体应用和功效进行研究,因为既定抗生素的衍生物可以提供克服抗药性和增强治疗选择的见解.与任何制药化合物的临床环境评估一样,其安全性和功效对于其潜在用途至关重要.

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合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Decarboxy Ciprofloxacin 主要起始原料 Ciprofloxacin Hydrochloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Ciprofloxacin Hydrochloride

专利信息


专利号:WO-2012127505-A3
优先权日:2011-03-21
标题 :Improved process for the preparation of ciprofloxacin and its acid addition salts
发明人:DAVULURI RAMAMOHAN RAO; PONNAIAH RAVI; BAWANE SUNIL; PATHY ASHOK KUMAR; MALI SUNIL
权利人:DAVULURI RAMAMOHAN RAO
摘要:An improved process for the synthesis of 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinoline carboxylic acid (Ciprofloxacin) or and its acid addition salts preferablyhydrochloride salt with high yield and high purity, the process comprising of reacting 6-fluoro-7-chloro-1-cyclopropyl-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid with piperazine in presence of a catalyst in an organic solvent.

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合成参考文献


参考文献:10.1016/j.bmcl.2011.07.060
摘要:Nguyen ST, Ding X, Butler MM, Tashjian TF, Peet NP, Bowlin TL. Preparation and antibacterial evaluation of decarboxylated fluoroquinolones. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011 Oct;21(19):5961–3. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.07.060.
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