CAS: 987-24-6; 2-(9-Fluoro-11,17-Dihydroxy-10,13,16-Trimethyl-3-Oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-Dodecahydro-3H-Cyclopenta[a]Phenanthren-17-yl)-2-Oxoethyl Acetate

该化合物是一种合成的花生类动物,具有抗炎和免疫抑制特性,在各种医疗应用中常用,其特点是能够抑制煽动性调解员的释放,使其在治疗过敏,皮肤紊乱和某些自体免疫疾病等条件下有效发挥作用.该物质通常通过专题,肌肉内或根据治疗条件的其他途径进行施用.乙酰酮乙酸酯是一种白对非白晶状粉的白粉,实际上在水中溶解,但在有机溶剂中可溶解.其化学结构具有一种类固态骨,有特定的功能组群,有助于其药效活动.该化合物通常与其他物剂结合配制,以加强其治疗效果.由于它的威力,谨慎的施药和监测对于最大限度地减少潜在的副作用至关重要,例如肾上抑制或对感染的敏感度增加.

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21-acetoxy-9,11β-epoxy-17-hydroxy-16β-methyl-9β-pregna-1,4-diene-3,20-dione (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2,2-Diiodo-acetyl)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-cyclopenta[a]phenanthren-3-one potassium acetate 16α,17α-epoxy-3β-hydroxy-5α-pregn-9(11)-en-20-one9α-fluoro-6β,11β,17α,21-tetrahydroxy-16β-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-acetate betamethasone 9α-fluoro-3,11β,17α,21-tetrahydroxy-16β-methyl-1,3,5-pregnatriene-20-one 21-acetate 3-benzoate 9α-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16β-methyl-1,4-pregnadiene-3,6,20-trione 17-benzoate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Betamethasone 21-Acetate 主要起始原料 Hecogenin
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Hecogenin
17,21-二羟基-16Beta-甲基孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮 21-醋酸酯置于potassium Bromate,盐酸,Selectfluor,N-溴代乙酰胺体系中,用 四氢呋喃,水,乙腈 作为反应溶剂,化学反应生成 醋酸倍氟美松
参考文献:甾体化合物9位上氟的方法和应用
标题:甾体化合物9位上氟的方法和应用
摘要:本发明提供一种甾体化合物9位上氟的方法和应用,涉及化学合成技术领域.本发明以式i化合物为起始原料,与第一溴化试剂,第二溴化试剂和盐酸发生9,11位溴羟反应得到式ii化合物,式ii化合物与氟试剂发生9位置换反应,得到9位氟代甾体化合物.本发明反应条件温和,避免高氯酸,氟化氢溶液等高毒性,强腐蚀性的试剂,对环境友好,路线短,便于操作,更适合工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9051302-B2
优先权日:2008-01-15
标 题 :Synthesis of resorcylic acid lactones useful as therapeutic agents
发明人:WINSSINGER NICOLAS; BARLUENGA SOFIA; KARPLUS MARTIN
权利人:WINSSINGER NICOLAS; BARLUENGA SOFIA; KARPLUS MARTIN; UNIV STRASBOURG
摘要:Disclosed are macrocyclic compounds of formulae I, I′, II, II′, III, III′, IV, and V, which are analogs of the pochonin resorcylic acid lactones, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods and uses comprising the compounds for the treatment of diseases mediated by kinases and Heat Shock Protein 90 HSP90.

专利号:US-2025289827-A1
优先权日:2022-12-02
标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
发明人:YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
权利人:C4 THERAPEUTICS INC
摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.

专利号:WO-9925385-A1
优先权日:1997-11-17
标 题:A method of increasing nucleic acid synthesis with ultrasound
发明人:UNGER EVAN C; MCCREERY THOMAS; SADEWASSER DAVID
权利人:IMARX PHARMACEUTICAL CORP
摘要:The present invention is directed to a method of increasing nucleic acid synthesis in a cell comprising administering to the cell a therapeutically effective amount of ultrasound for a therapeutically effective time such that said administration of said ultrasound results in said increased nucleic acid synthesis. The nucleic acid sequence may comprise an endogenous sequence or an exogenous sequence.

专利号:WO-9709067-A1
优先权日:1995-09-05
标 题 :Combination of 5-lipoxygenase and leukotriene synthesis inhibitors with glucocorticosteroids
发明人:BURCHARDT ELMAR-REINHOLD; MUELLER-PEDDINGHAUS REINER
权利人:BAYER AG; BURCHARDT ELMAR REINHOLD; MUELLER PEDDINGHAUS REINER
摘要:The combination is disclosed of 5-lipoxygenase inhibitors as direct action lipoxygenase inhibitors (LOI) or of leukotriene synthesis inhibitors (LSI) with glucocorticosteroids (GCS). This combination is suitable for treating and preventing various acute and chronic inflammatory processes, in particular of the respiratory tract, and may therefore be used as a medicament, in particular for treating asthma.

专利号:US-10239856-B2
优先权日:2008-01-15
标题:Synthesis of resorcylic acid lactones useful as therapeutic agents

专利号:CN-101990399-B
优先权日:2008-01-15
标 题:Synthesis of dihydroxybenzoic acid lactones as therapeutic agents
浙江仙居仙乐药业有限公司
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主要参考文献


1: Ehling S, Baynes RE, Bäumer W. Impact of synthetic canine cerumen on in vitro penetration of auricular skin of dogs by florfenicol, terbinafine, and betamethasone acetate. Am J Vet Res. 2018 Mar;79(3):333-341. doi: 10.2460/ajvr.79.3.333. e1-132.e9. doi: 10.1016/j.ajog.2017.11.560. Epub 2017 Nov 11.
3: Noli C, Sartori R, Cena T. Impact of a terbinafine-florfenicol-betamethasone acetate otic gel on the quality of life of dogs with acute otitis externa and their owners. Vet Dermatol. 2017 Aug;28(4):386-e90. doi: 10.1111/vde.12433. Epub 2017 Mar 15. doi: 10.1111/jvp.12229. Epub 2015 Apr 3. doi: 10.2310/JIM.0b013e3182a67871. doi: 10.1155/2013/829620. Epub 2013 Mar 14.
7: Salem II, Najib NM. Pharmacokinetics of betamethasone after single-dose intramuscular administration of betamethasone phosphate and betamethasone acetate to healthy subjects. Clin Ther. 2012 Jan;34(1):214-20. doi: 10.1016/j.clinthera.2011.11.022. Epub 2011 Dec 9. doi: 10.1007/s10067-008-1023-9. Epub 2008 Oct 14. Spanish. Italian. Italian. Portuguese. Norwegian. Spanish.

合成参考文献


参考文献:10.1080/15376510701857262
摘要:Kruhlak NL, Choi SS, Contrera JF, Weaver JL, Willard JM, Hastings KL, Sancilio LF. Development of a Phospholipidosis Database and Predictive Quantitative Structure-Activity Relationship (QSAR) Models. Toxicology Mechanisms and Methods. 2008 Jan;18(2-3):217–27. doi: 10.1080/15376510701857262.
摘要:S92 | FLUOROPHARMA | List of ~340 ATC classified fluoro-pharmaceuticals | DOI:10.5281/zenodo.5979646
摘要:S66 | EAWAGTPS | Parent-Transformation Product Pairs from Eawag | DOI:10.5281/zenodo.3754448
摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2006).
摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2006).
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