2,3-二甲基苯胺置于tetra-N-Butylammonium Tribromide,Sodium Carbonate体系中,用 乙醚,二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应 20.25H,反应生成 1,4-二溴-2,3-二甲基苯
参考文献:一种新型的氨基苯并亚砜衍生物是哺乳动物氨基肽酶n / Cd13的皮摩尔抑制剂
标题:一种新型的氨基苯并亚砜衍生物是哺乳动物氨基肽酶n / Cd13的皮摩尔抑制剂
摘要:描述了一类新型的低分子量,高效和选择性的非氨肽酶n抑制剂(apn / Cd13).我们报告了7-氨基-苯并环庚-6-1 1A的外消旋取代类似物的合成和体外评估.我们研究了在芳香环上被苯基和卤素取代的各种方法.体外动力学研究表明,这些化合物是迄今为止发现的最有效的apn / Cd13抑制剂之一.在cycloheptenone放置在位置1或4疏水取代基1A导致有效的化合物1C-H,B '-C ',˚f ',ħ '与ķ我在纳摩尔范围内.本工作的关键发现是观测到的1,4-二取代的加和作用,这导致了皮摩尔抑制剂1D的发现(k I = 60 Pm).设计的抑制剂保留了我们的先导结构1A对氨肽酶家族中选定成员的选择性,同时抑制能力和保守稳定性也得到了显着提高.
DOI:10.1016/j.Bmc.2011.06.089