CAS: 65996-50-1; 1H-Pyrrolo[3,2-D]Pyrimidine-2,4(3H,5H)-Dione

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67855-90-7 20419-74-3 157119-61-4

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CAS号939979-34-7 ethyl 3-(carbam... | CAS号16632-21-6 2,4-二羟基-6-甲基-5-硝基嘧啶 | CAS号626-48-2 6-甲基尿嘧啶 | CAS号5451-40-1 2,6-二氯嘌呤 | CAS号63200-54-4 2,4-二氯吡咯并[3,2-d]嘧啶 | CAS号114684-93-4 4-Chloro-2-oxo-... | CAS号114685-02-8 2-N,4-N-bis(4-m... | CAS号114684-99-0 2-[(2-chloro-5H... | CAS号114684-97-8 4-[(2-chloro-5H... | CAS号114684-94-5 2-chloro-N-[2-(... | CAS号114684-96-7 4-(2-chloro-5H-... | CAS号114684-95-6 2-chloro-4-pipe...

6-甲基尿嘧啶置于硫酸,硝酸,溶剂黄146,Sodium Hydroxide,锌体系中,用 水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 2.25H,反应生成 1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮
参考文献:通过 N5 取代降低毒性的卤代吡咯并[3,2-D]嘧啶的抗癌特性
标题:通过 N5 取代降低毒性的卤代吡咯并[3,2-D]嘧啶的抗癌特性
摘要:卤代吡咯并[3,2-D]嘧啶类似物在最近的研究中显示出抗增殖活性,细胞积聚发生在g 2 /m阶段而没有凋亡.然而,这些化合物的作用机制和药代动力学 (Pk) 特征尚未确定.为了研究这些化合物的 Pk 特性,合成了一系列卤代吡咯并[3,2-D]嘧啶化合物,并首先测试了在各种癌细胞系中的活性,然后在小鼠模型中进行了测试.ec 50值范围为0.014至14.5μm,小鼠最大耐受剂量(Mtd)为5至10Mg Kg-1.这表明活性和毒性存在很大差异,需要进一步研究.为了降低毒性,合成了带有 N5-烷基取代基的第二系列化合物,以减缓代谢速率,这被认为是导致毒性的原因.n取代的化合物表现出可比的细胞系活性(ec 50值在0.83-7.3 μ M之间),并且毒性显着降低(mtd=40 Mg Kg-1).最后,活性 N5 取代化合物的 Pk 曲线显示血浆半衰期为 32.7 分钟,并快速转化为母
DOI:10.1002/cmdc.201700641

专利信息

专利号:RU-2147584-C1
优先权日:1995-10-27
标题:Method of synthesis of dihaloidazolopyrimidines and method of synthesis of dihydroxyazolopyrimidines