CAS: 65340-70-7; 6-Bromo-4-Chloroquinoline

该化合物是一种环环环化合物,其特点是一个有肾脊柱的杂交有机化合物,由一个有引信的苯和环组成;该化合物的特点是一个六点方位的溴原子,以及一个四点方位的氯原子,有助于其独特的反应性和特性;该化合物在室内温度下通常是一种固体,可能表现出黄色至棕色的颜色;卤素替代成分的存在会影响其溶于各种有机溶剂的溶解性,经常使其在极地溶剂中更易溶解. 6-Bromo-4-氯基线由于其潜在的生物活动,包括抗微生物和抗肿瘤特性,对医药化学和材料科学具有兴趣.此外,它可以作为其他复杂有机分子合成的中间体.应当参考安全数据,因为卤化化合物可能对健康造成危害,应当遵循适当的处理和处置程序.

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CAS号145369-94-4 6-溴-4-羟基喹啉 | CAS号106-40-1 对溴苯胺 | CAS号187278-01-9 5-[(4-溴苯基氨基)亚甲基... | CAS号98948-95-9 6-溴-4-羟基喹啉-3-甲酸 | CAS号122794-99-4 6-溴-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯 | CAS号101937-44-4 2-((4-溴苯基氨基)亚甲基... | CAS号1086063-18-4 6-溴-4-(吡嗪-4-基)喹啉 | CAS号1086062-75-0 6-bromo-4-chlor... | CAS号927801-23-8 6-溴-4-碘喹啉 | CAS号874792-20-8 6-溴-4-甲氧基喹啉 | CAS号1086062-66-9 奥米利塞 | CAS号1201844-73-6 4-氯-6-(4,4,5,5-... | CAS号879323-77-0 6-溴-4-乙氧基喹啉 | CAS号879324-21-7 6-溴-4-苯氧基-喹啉 | CAS号916812-31-2 6-溴-N-甲基喹啉-4-胺 | CAS号500127-41-3 4-chloro-6-(4-m...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 6-Bromo-4-Chloroquinoline 主要起始原料 6-Bromo-4-Hydroxyquinoline
  • (文献来源)合成步骤主要原料 6-Bromo-4-Hydroxyquinoline
5-[(4-溴苯基氨基)亚甲基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮置于三氯氧磷体系中,用 1,4-二氧六环,二苯醚 作为反应溶剂,化学反应 2.17H,反应生成 6-溴-4-氯喹啉
参考文献:具有肿瘤富集药代动力学的 Cdk8/19 介质激酶的选择性和口服生物利用度喹啉-6-腈基抑制剂
标题:具有肿瘤富集药代动力学的 Cdk8/19 介质激酶的选择性和口服生物利用度喹啉-6-腈基抑制剂
摘要:Senexins 是 Cdk8/19 介质激酶的强效选择性喹唑啉抑制剂.为了提高其效力和代谢稳定性,基于 Senexin A 和 Senexin B 的模拟药物-靶点对接模型,通过结构导向策略设计了基于喹啉的衍生物.合成了喹啉-Senexin 衍生物库以探索结构-活动关系(sar).优化的化合物20A(Senexin C) 具有高选择性的强效 Cdk8/19 抑制活性.与原型抑制剂 Senexin B 相比,Senexin C 代谢更稳定,对 Cdk8/19 依赖性细胞基因表达的抑制作用更持久.使用基于肿瘤的新型 Pd 测定法进行体内药代动力学 (Pk) 和药效学 (Pd) 评估表明 Senexin C 具有非常好的口服生物利用度,具有很强的肿瘤富集 Pk 特征和肿瘤 Pd 标志物反应.senexin C 在全身性体内模型中抑制 Mv4-11 白血病生长,具有非常好的耐受性.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.1C01951

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合成参考文献


摘要:Götzinger, A. C.; Müller, T. J. J., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2017) 3, 145.
摘要:Kelly, C. B.; Matsui, J. K.; Phelan, J. P.; Gutiérrez Bonet, Á.; Lang, S. B.; Molander, G. A., Science of Synthesis: Photocatalysis in Organic Synthesis, (2018) 1, 364.
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