CAS: 625095-57-0; (S)-1-(3-Chlorophenyl)Propane-1,3-Diol

上下游产品

(S)-(-)-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypropionic acid (2S,8R,11S)-2-(3-chlorophenyl)-8-methyl-11-(1-methylethyl)-1,5-dioxaspiro[5.5]undecane (S)-(-)-1-(3'-Chlorophenyl)-1,3-Propanediol m-Chlorobenzoyl chloride (4S)-(-)-trans-2-(4-nitrophenoxy)-2-oxo-4-(3-chlorophenyl)-1,3,2-dioxaphosphorinane (4S)-4-(3-chlorophenyl)-2-(4-nitrophenoxy)-1,3,2-dioxaphosphinane-2-oxide (+)-cis-9-{2-[4-(S)-(3-chlorophenyl)-2-oxo-1,3,2-dioxaphosphorinan-2-methyleneoxy]eth-1-yl}adenine (+)-cis-5'-O-[4-(S)-(3-chlorophenyl)-2-oxo-1,3,2-dioxaphosphorinan-2-yl]cytosine-1-β-D-arabinofuranoside

(2S,8R,11S)-2-(3-Chlorophenyl)-8-Methyl-11-(1-Methylethyl)-1,5-Dioxaspiro[5.5]Undecane置于盐酸体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应生成 (S)-1-(3-氯苯基)-1,3-丙二醇
参考文献:一系列细胞色素 P4503A 激活的前药(hepdirect 前药)的设计,合成和表征,可用于将基于磷(上)酸盐的药物靶向肝脏§
标题:一系列细胞色素 P4503A 激活的前药(hepdirect 前药)的设计,合成和表征,可用于将基于磷(上)酸盐的药物靶向肝脏§
摘要:描述了一类新的磷酸盐和膦酸盐前药,称为 Hepdirect 前药,它结合了快速肝脏裂解的特性与高血浆和组织稳定性,以实现肝脏中药物水平的增加.前药是取代的环状 1,3-丙酸酯,设计用于经历由主要在肝脏中表达的细胞色素 P(450) (Cyp) 催化的氧化裂解反应.本文报道了在 C4 上含有芳基取代基的前药系列的发现及其用于将基于核苷的药物递送至肝脏的用途.阿糖腺苷,拉米夫定 (3Tc) 和阿糖胞苷的 5'-单磷酸酯前药以及膦酸阿德福韦在暴露于肝脏匀浆后显示出裂解,并在血液和其他组织中表现出非常好的稳定性.前药裂解需要在顺式构型中存在芳基,但相对独立于 C4 的核苷和绝对立体化学.机理研究表明,前药裂解通过初始 Cyp3A 催化氧化为中间体开环一元酸,随后通过 β-消除反应转化为磷酸(on)酸酯和芳基乙烯基酮.在原代大鼠肝细胞和正常大鼠中比较 3Tc 和相应的 Hepdirect 前药的研究表
DOI:10.1021/ja031818Y

专利信息

专利号:US-7582758-B2
优先权日:2004-06-08
标 题:Lewis acid mediated synthesis of cyclic esters
发明人：MARTIN KEVIN V
权利人:METABASIS THERAPEUTICS INC
摘要:Methods for the synthesis of cyclic phosphonic acid diesters from 1,3-diols are described, whereby cyclic phosphonic acid diesters are produced by reacting a chiral 1,3-diol and an activated phosphonic acid in the presence of a Lewis acid.

专利号:US-2005282782-A1
优先权日:2004-06-08
标 题 :Lewis acid mediated synthesis of cyclic esters

专利号:CA-2565966-A1
优先权日:2004-06-08
标 题:Lewis acid mediated synthesis of cyclic esters

专利号:AU-2005254940-A1
优先权日:2004-06-08
标 题 :Lewis acid mediated synthesis of cyclic esters

专利号:WO-2005123729-A1
优先权日:2004-06-08
标 题 :Lewis acid mediated synthesis of cyclic esters

专利号:EP-1753762-B1
优先权日:2004-06-08
标 题:Lewis acid mediated synthesis of cyclic esters