CAS: 1315355-93-1; 3-((1H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridin-4-yl)Oxy)-N-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)Methyl)-3-(Trifluoromethyl)Phenyl)-4-Methylbenzamide

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6-chloro-4-nitro-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 3-hydroxy-4-methylbenzoic acid 21H25ClN2O4SiC21H25ClN2O4Si

合成工艺路线路线简述

    📜6-氯-4-硝基-1-[[2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基]甲基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶置于4-二甲氨基吡啶,Palladium 10% On Activated Carbon,氢气,Potassium Carbonate,N,N-二异丙基乙胺,三氟乙酸,N-[(Dimethylamino)-3-Oxo-1H-1,2,3-Triazolo[4,5-B]Pyridin-1-Yl-Methylene]-N-Methylmethanaminium Hexafluorophosphate体系中,用 甲醇,二氯甲烷,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 58.5H,反应生成N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯甲酰胺
    参考文献:发现 Tgfβ 活化激酶 1 (Tak1) 和丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶 2 (Map4K2) 的 Ii 型抑制剂
    标题:发现 Tgfβ 活化激酶 1 (Tak1) 和丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶 2 (Map4K2) 的 Ii 型抑制剂
    摘要:我们开发了用于指导构建激酶抑制剂库的 Ii 型抑制剂药效团模型.文库的全激酶组选择性分析导致鉴定出一系列 4 取代的 1 H-吡咯并[2,3-B ]吡啶,它们对两种丝裂原活化蛋白激酶 (Mapk) Tak1 (Map3K7) 表现出有效的抑制活性) 和 Map4K2,以及药理学上研究非常好的激酶,如 P38α (Mapk14) 和 Abl.对构效关系 (Sar) 的进一步研究导致鉴定出有效的双重 Tak1 和 Map4K2 抑制剂,例如1 (Ng25) 和2,以及 Map4K2 选择性抑制剂,例如16和17. 这些抑制剂中的一些具有非常好的药代动力学特性,使其能够用于体内药理学研究.Tak1 与1复合的 2.4 å 共晶结构证实 Tak1 的激活环具有 Ii 型抑制剂的 Dfg-Out 构象特征.
    Doi:10.1021/jm500480K

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    主要参考文献


    1: Das LM, Binko AM, Traylor ZP, Duesler L, Lu KQ. Defining the timing of 25(OH)D rescue following nitrogen mustard exposure. Cutan Ocul Toxicol. 2018 Jun;37(2):127-132. doi: 10.1080/15569527.2017.1355315. Epub 2017 Aug 8.
    2: Reynolds CJ, Koszewski NJ, Horst RL, Beitz DC, Goff JP. Oral 25-Hydroxycholecalciferol Acts as an Agonist in the Duodenum of Mice and as Modeled in Cultured Human HT-29 and Caco2 Cells. J Nutr. 2020 Mar 1;150(3):427-433. doi: 10.1093/jn/nxz261.
    3: Sonnenberg J, Luine VN, Krey LC, Christakos S. 1,25-Dihydroxyvitamin D3 treatment results in increased choline acetyltransferase activity in specific brain nuclei. Endocrinology. 1986 Apr;118(4):1433-9. doi: 10.1210/endo-118-4-1433. 21(1):45-54. doi: 10.1016/0149-7634(95)00079-8. 12(3):299. doi: 10.3390/ani12030299.

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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