📜Sulindac置于oxone体系中,用 四氢呋喃,甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以75%的收率获得产物2-[(3Z)-6-氟-2-甲基-3-[(4-甲基磺酰基苯基)亚甲基]茚-1-基]乙酸
参考文献:舒林酸异羟肟酸对人胰腺癌和结肠癌细胞的治疗潜力
标题:舒林酸异羟肟酸对人胰腺癌和结肠癌细胞的治疗潜力
摘要:非甾体抗炎药(nsaid)舒林酸在人类癌症中表现出环加氧酶(cox)依赖性和cox依赖性化学预防特性.本研究旨在研究用异羟肟酸取代羧酸基团是否可以增强舒林酸的体外抗肿瘤和抗血管反应生成活性.这项研究中使用的表征工具包括细胞活力分析,胱天蛋白酶3/7诱导,Dna片段化和基因表达.我们的研究结果表明,新合成的舒林酸异羟肟酸衍生物及其砜和硫化物代谢物的功效对人胰腺癌和结肠癌细胞具有非常好的抗癌活性(ic 50平均值从6+/-1.1μm到64 +/-1.1μm)和功效(ë最大〜100%).异羟肟酸衍生物比羧酸对应物触发更高程度的凋亡,增加bax / Bcl-2表达比并诱导caspase 3/7活化.最值得注意的是,这些化合物在亚微摩尔浓度下显着抑制了促血管反应生成生长因子刺激的血管内皮细胞(huvec)的增殖.我们的数据还提供了证据,舒林酸异羟肟酸的cox活性代谢产物是该系列中最活跃的,选择性抑制cox-1而不是c
DOI:10.1016/j.Ejmech.2010.08.019