📜7-溴喹唑啉-4(3H)-酮置于三氯氧磷体系中,化学反应生成 7-溴-4-氯喹唑啉
参考文献:脚手架跳策略对细胞周期蛋白g相关激酶抑制剂的鉴定.
标题:脚手架跳策略对细胞周期蛋白g相关激酶抑制剂的鉴定.
摘要:我们最近报道了细胞周期蛋白g相关激酶(gak)的基于异噻唑并[4,3-B]吡啶的抑制剂的发现,该抑制剂对gak具有低纳摩尔结合亲和力,并表现出广谱抗病毒活性.为了提出起gak抑制剂作用的新型核心结构,从两个不同的异噻唑并[4,3-B]吡啶类化合物开始采用了支架跳跃法.总共合成了13种新颖的5,6-和6,6-稠合的双环杂芳族骨架.其中四个显示出gak亲和力的kd值处于低微摩尔范围内,可以作为基于不同支架的gak抑制剂发现的化学起点.
DOI:10.1002/cmdc.201800690