CAS: 55490-37-4; Ethyl 3-(1H-Pyrrol-2-yl)Propanoate

相似化合物

408309-29-5 69917-80-2 7699-48-1

上下游产品

3-(pyrrol-2-yl)acrylic acid ethyl ester 3-pyrrol-2-yl-acrylic acid ethyl ester 2-pyrrole aldehyde hydrogen ethyl malonate 4,5,6,7-tetrahydro-5-oxoindole

📜3-(吡咯-2-基)丙烯酸乙酯置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以98%的收率获得产物2-(1H-吡咯-2-基)乙酸乙酯
参考文献:虚拟筛选确定了不可逆的fms样酪氨酸激酶3抑制剂具有抗性赋予突变的活性.
标题:虚拟筛选确定了不可逆的fms样酪氨酸激酶3抑制剂具有抗性赋予突变的活性.
摘要:共价不可逆结合抑制剂的使用是药物开发的公认概念.通常,新的不可逆激酶抑制剂的发现是偶然发生的,这表明需要用于快速发现新药物的有效的合理方法.在此,我们报告了一种虚拟筛选策略,该策略导致发现了参与急性髓细胞性白血病发病机理的fms样酪氨酸激酶3(flt3)不可逆抑制剂的发现.设计了一个虚拟筛选文库,以通过使用化学反应性基团修饰报道的可逆抑制剂,靶向dfg基序之前的高度保守的cys828残基.预期的共价对接可以识别两个潜在顾客序列,与相应的可逆支架相比,不可逆抑制剂导致激酶活性和细胞活力的抑制作用大量增加.在最近的临床试验中,铅化合物4B(bsc5371)在flt3依赖性细胞系中对化合物显示出优异的细胞毒性,并克服了耐药性突变.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.8B01714