CAS: 42923-79-5; 7-Nitro-1,2,3,4-Tetrahydroisoquinoline
该化合物是硝基替代的四氢索基尼派衍生物,在有机合成和制药研究中具有重大效用. 它的僵硬的异环环框架和电子退出式硝基罗集团使它成为培养生物活性化合物,包括潜在的CNS活性剂和酶抑制剂的宝贵中间体. 化合物的结构特征有利于选择性功能化, 有利于新药剂的开发. 由于其稳定性和与各种反应条件的兼容性, 它通常用于医药化学中用于麻黄的修改. 高纯度能能确保研究应用的再生性,而其精准性能支持其在方法开发和机械研究中的使用.
相似化合物
99365-69-2 171049-42-6 72299-68-4物理性质
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上下游产品
7-硝基-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮 7-Nitro-3,4-Dihydro-Isocarbostyril 22245-96-11-(7-Nitro-3,4-Dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)Ethan-1-One 99365-63-6
2,2,2-Trifluoro-1-(7-Nitro-3,4-Dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)Ethan-1-One 181514-37-4
四氢异喹啉 Tetrahydroisoquinoline 91-21-4
合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 7-Nitro-1,2,3,4-Tetrahydro-Isoquinoline 主要起始原料 1,2,3,4-Tetrahydroisoquinoline
- (文献来源)合成步骤主要原料 1,2,3,4-Tetrahydroisoquinoline
📜1-(3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)-2,2,2-三氟乙烷酮置于盐酸,硫酸,Potassium Nitrate体系中,用 甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 7-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉
参考文献:N-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-胺衍生物作为选择性janus激酶2抑制剂治疗骨髓增生性肿瘤
标题:N-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-胺衍生物作为选择性janus激酶2抑制剂治疗骨髓增生性肿瘤
摘要:在这项研究中,我们描述了一系列的n-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-胺衍生物作为选择性jak2(janus激酶2)抑制剂.通过基于先前报道的化合物18E的环化修饰,系统地研究结构与活性之间的关系,从而发现了高级衍生物13Ac.化合物13Ac对jak2激酶,Set-2和ba / F3 V617F细胞(jak2 V617F突变的高表达)显示出极好的效价,Ic 50值分别为3,11.7和41 Nm.进一步的机理研究表明,化合物13Ac可能下调细胞中jak2激酶下游蛋白的磷酸化.在set-2异种移植模型中,化合物13Ac在激酶扫描中也显示出非常好的选择性,并具有强大的体内抗肿瘤功效,并具有82.3%的肿瘤生长抑制率.此外,13Ac显着改善了ba / F3-Jak2 V617F同种异体移植模型的疾病症状,脾脏重量正常化率为77.1%,比鲁索替尼更有效.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.0C01488
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
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专利信息
专利号:US-9458111-B2
优先权日:2010-07-29
标题:Process for the synthesis of substituted urea compounds
发明人：LEARMONTH DAVID ALEXANDER; BROADBELT BRIAN; WAHNON JORGE BRUNO REIS
权利人:LEARMONTH DAVID ALEXANDER; BROADBELT BRIAN; WAHNON JORGE BRUNO REIS; BIAL—PORTELA & CA S A
摘要:A process for preparing a substitute urea of Formula (II) or Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof: n nthe process comprising the reaction of a carbamate of Formula (II′): Formula (I′):n n nwith a primary or secondary amine of the formula R1R2NH, wherein ring A, and R1, R2, R5, V, W, X, Y and Z are as defined herein.
专利号:US-2015197503-A1
优先权日:2012-07-27
标题 :Process for the synthesis of substituted urea compounds
发明人：RUSSO DOMENICO; WAHNON JORGE BRUNO REIS; MATON WILLIAM; ESZENYI TIBOR
权利人:BIAL PORTELA & Cª S A
摘要:A process for preparing a substituted urea compound of Formula II or Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, Formula II, Formula I the process comprising the reaction of an intermediate of Formula II′ or Formula 1′, Formula II′, Formula I′ with a carbamoyl halide of the formula: R1R2NC(=0)Hal, in a solvent consisting essentially of pyridine, wherein Hal represents Cl, F, I or Br, and wherein ring A, and R1, R2, R5, V, W, X, Y and Z are as defined herein.
专利号:US-2013123493-A1
优先权日:2010-07-29
标题 :Process for the synthesis of substituted urea compounds
专利号:WO-2014017938-A2
优先权日:2012-07-27
标题 :Process for the synthesis of substituted urea compounds
专利号:EP-2606035-A1
优先权日:2010-07-29
标 题 :Proces for the synthesis of substituted urea compounds
专利号:EP-2882712-A2
优先权日:2012-07-27
标题 :Process for the synthesis of substituted urea compounds
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合成参考文献
摘要:Sharma, U.; Parmar, D.; Sumit; Manisha, Science of Synthesis: Knowledge Updates, (2024) 2, 102.
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