📜甲基硫脲嘧啶置于一水合肼,三乙胺体系中,用 异丙醇,丙酮 用作溶剂,化学反应 0.25H,反应生成2-肼基-6-甲基嘧啶-4-醇
参考文献:基于结构的设计和嘧啶和1,2,4-三唑并[4,3-A]嘧啶类基质金属蛋白酶-10/13抑制剂通过dimroth重排向目标多药理学优化.
标题:基于结构的设计和嘧啶和1,2,4-三唑并[4,3-A]嘧啶类基质金属蛋白酶-10/13抑制剂通过dimroth重排向目标多药理学优化.
摘要:最近,随着人们对基质金属蛋白酶(mmps)-10和-13在基质金属蛋白酶(mmps)网络中的相关性及其对多种疾病(如关节炎,癌症,动脉粥样硬化和阿尔茨海默氏病)的抑制作用的认识不断增强,人们对基质金属蛋白酶(mmps)-10和-13的兴趣日益浓厚.在这种方法中,双重mmp-10 / 13抑制被公开为靶向多药理学的新方法.尽管已知几种有效的mmp-13抑制剂,但报道的有效和选择性mmp-10抑制剂很少.这项研究描述了新型mmp-10 / 13抑制剂的设计,合成和优化,这些抑制剂具有增强的mmp-10效力和对多药理学的选择性.从对mmp-10抑制作用较弱的基于铅融合的嘧啶的mmp-13抑制剂开始,合理设计了基于嘧啶和嘧啶融合支架的结构,以增强与mmp-13平行的抗mmp-10活性.首先,通过常规和超声辅助方法合成了一系列6-甲基嘧啶-4-酮6-10,然后评估了其对mmp-10 / 13的抑制作
Doi:10.1016/j.Bioorg.2020.103616