CAS: 223673-61-8; (R)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-N-(4-(2-((2-Hydroxy-2-Phenylethyl)Amino)Ethyl)Phenyl)Acetamide

该化合物是主要用作治疗过活性膀胱的药物化合物,它具有选择性乙-3肾上腺激动剂的作用,这意味着它刺激膀胱中的乙-3肾上腺受体,导致分泌肌肉放松和膀胱容量增加,这一机制有助于缓解诸如急症和尿道频率等症状.米拉贝格龙的特点是其中性亲脂性,影响体内吸收和分布.该化合物的分子配方反映了其复杂的结构,包括有助于其药用活动的各种功能组.它通常通过口服,而且具有相对较长的半衰期,允许每天一次使用.常见副作用可能包括高血压,尿道感染和头痛.

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上下游产品

CAS号29676-71-9 2-氨基噻唑-4-乙酸 | CAS号521284-22-0 (alphaR)-alpha-...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Mirabegron 主要起始原料 2-Aminothiazole-4-Acetic Acid And (Alphar)-Alpha-[[[2-(4-Aminophenyl)Ethyl]Amino]Methyl]Benzenemethanol Hydrochloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Aminothiazole-4-Acetic Acid 和 (Alphar)-Alpha-[[[2-(4-Aminophenyl)Ethyl]Amino]Methyl]Benzenemethanol Hydrochloride
(R)-2-(2-(1,3-Dioxoindolin-2-yl)Thiazol-4-yl)-N-(4-(2-((2-Hydroxy-2-Phenylethyl)Amino)Ethyl)Phenyl)Acetamide置于一水合肼体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 3.0H,以84%的收率获得米拉贝隆
参考文献:아미드 유도체의 염 및 그 제조방법
标题:아미드 유도체의 염 및 그 제조방법
摘要:This Text Appears To Be A Technical Document Discussing Chemical Compounds And Their Properties. Here Is The Translation In Chinese: 在本规范中,作为下述化学式1的酰胺衍生物的盐,[化学式1] 脂肪族或芳香族的二硫代磷酸酯或拉克坦结构环化的氨基酸(环化氨基酸)盐被引入.上述酰胺衍生物的盐对水分不吸收,稳定且在水中具有优异的溶解度.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9815771-B2
优先权日:2014-08-06
标题 :Method for the synthesis of mirabegron and its derivatives
发明人:MARQUILLAS OLONDRIZ FRANCISCO; RIEGO ARBOLEYA ESTELA
权利人:INTERQUIM SA
摘要:The present invention refers to a method for the synthesis of a compound of formula (I), solvates, stereoisomers or salts thereof, a key intermediate in the synthesis of Mirabegron by reduction of an amide in the presence of an amine-boranecomplex, wherein the amine is an aniline.

专利号:US-2015111934-A1
优先权日:2013-10-07
标 题:Crystalline forms of an adrenergic agonist
发明人:BOVE ALESSIO; ALLEGRINI PIETRO; ATTOLINO EMANUELE
权利人:DIPHARMA FRANCIS SRL
摘要:The present invention relates to the acetate salt of Mirabegron, in particular in two novel crystalline forms, a process for their preparation and the use of said salt and its crystalline forms in the synthesis of Mirabegron with high yields and chemical purity.

专利号:EP-3177589-A1
优先权日:2014-08-06
标题 :Method for the synthesis of mirabegron and its derivatives

专利号:US-7982049-B2
优先权日:2001-10-30
标 题:α-form or β-form crystal of acetanilide derivative
发明人:KAWAZOE SOUICHIROU; SAKAMOTO KENICHIROU; AWAMURA YUJI; MARUYAMA TATSUYA; SUZUKI TAKAYUKI; ONDA KENICHI; TAKASU TOSHIYUKI
权利人:ASTELLAS PHARMA INC
摘要:To provide novel crystals useful as an ingredient for the production of a diabetes remedy. The invention is concerned with α-form crystal and β-form crystal of (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetanilide. The α-form crystal does not exhibit hygroscopicity and has stability such that it can be used as a medicine, and is useful for mass synthesis in the industrial production. The β-form crystal does not relatively exhibit hygroscopicity and is also useful as a production intermediate of the α-form crystal.

专利号:CN-110862359-A
优先权日:2019-11-19
标题:Synthesis of Mirabellon

专利号:CN-108727212-A
优先权日:2018-06-19
标 题 :Synthesis of a mirabegron intermediate (R)-2-hydroxy-N-(4-nitrophenethyl)-2-phenylacetamide
济南谷瑞特化工有限公司
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电话:010-88755821
手机:13911359480

邮箱:Contact@EagleSkyPharmatech.com
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邮编: 100039
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电话:021-50630626,17717886015
手机:17717886015
传真:021-50563898
邮箱:sales@witofly.com
通信地址: 上海市松江区沈砖公路5808号14幢5层536A室
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手机:15562613975
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📞杭州华东医药集团浙江华义制药有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:Mr. Wang Jun
电话:13957949386

传真:0579-5471640
邮箱:jwang@zhp.com.cn
通信地址: 浙江省义乌市佛堂镇双峰路15号
邮编: 322000
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主要参考文献


1: Rechberger T, Kulik-Rechberger B, Miotła P, Wróbel A. [The new era in the pharmacological treatment of overactive bladder (OAB): mirabegron--a new selective beta3agonist]. Ginekol Pol. 2014 Mar;85(3):214-9. Review. Polish. Review. doi: 10.1007/s40265-013-0086-3. Review. doi: 10.1345/aph.1S054. Epub 2013 Jun 11. Review. doi: 10.1517/17425255.2013.786700. Epub 2013 Apr 4. Review. Review. Japanese. Epub 2012 Mar 13. Review. doi: 10.2147/RRU.S28930. eCollection 2012. Review.
9: Tyagi P, Tyagi V, Chancellor M. Mirabegron: a safety review. Expert Opin Drug Saf. 2011 Mar;10(2):287-94. doi: 10.1517/14740338.2011.542146. Epub 2010 Dec 9. Review.
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