📜L-酪氨酸置于n-氯代丁二酰亚胺,氯化亚砜,Potassium Carbonate体系中,用 四氢呋喃,甲醇,水 用作溶剂,化学反应 72.0H,反应生成3,5-二氯-L-酪氨酸
参考文献:氯-1-酪氨酸和溴-酪氨酸衍生物的合成及其锥虫活性
标题:氯-1-酪氨酸和溴-酪氨酸衍生物的合成及其锥虫活性
摘要:合成了二十二个卤化的1-酪氨酸衍生物,以研究用于治疗南美锥虫病的新物质.这些衍生物在甲基中具有甲基碘的不同取代度,可以合成伯,叔和季氨基酸.所有化合物均在体外针对克氏锥虫的胞内变形虫进行了测试,并通过单核细胞系u-937评估了细胞毒性.化合物25以75.52 µm的ec 50对抗克氏杆菌最具活性,而苯并硝唑的ec 50为58.79 µm的化合物最为有效.化合物3,4,7,和15种是具有最佳选择性指数(si)的值分别为7.5,8.3,12.1和8.6的衍生物.最后,化合物7是对抗t. Cruzi的更安全,更有前途的衍生物.
Doi:10.1007/s00044-018-2249-Y