📜2-氨基-3,5-二溴吡嗪置于亚硝酸特丁酯,四氯化钛体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 16.0H,以49.3%的收率获得3,5-二溴-2-氯吡嗪
参考文献:针对 Polycomb 抑制复合物 2 甲基转移酶的 Eed 亚基的多种,有效且有效的抑制剂
标题:针对 Polycomb 抑制复合物 2 甲基转移酶的 Eed 亚基的多种,有效且有效的抑制剂
摘要:组蛋白甲基转移酶多梳抑制复合物 2 (Prc2) 的异常活性与几种癌症有关,最近批准了 Zeste 同源物 2 (Ezh2) 的 Prc2 增强子催化亚基的小分子抑制剂用于治疗上皮样肉瘤. Es) 和滤泡性淋巴瘤 (Fl).与prc2 的eed 亚基结合的化合物最近已成为prc2 甲基转移酶活性的变构抑制剂.与靶向 Ezh2 的正构抑制剂相比,与 Eed 结合的小分子在 Ezh2 抑制剂抗性细胞系中保持其功效.在本文中,我们公开了具有非常好溶解度的有效且口服生物可利用的 Eed 配体的发现.通过各种设计策略优化 Eed 配体的溶解度,
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.1C01161