📜3-羟基-2-硝基吡啶置于sodium Methylate,氯化铵,锌体系中,用 甲醇,乙醇 作为反应溶剂,化学反应 16.5H,反应生成 2-氨基-6-溴-3-羟基吡啶
参考文献:设计,合成和生物学评估阿尔茨海默氏病的α4-烟碱乙酰胆碱受体pet / Ct显像剂和激动剂的1,4-重氮二羰基[3.2.2]壬烷衍生物
标题:设计,合成和生物学评估阿尔茨海默氏病的α4-烟碱乙酰胆碱受体pet / Ct显像剂和激动剂的1,4-重氮二羰基[3.2.2]壬烷衍生物
摘要:α7-烟碱乙酰胆碱受体(α7-Nachr)激动剂是治疗与阿尔茨海默氏病(ad)相关的认知障碍的有前途的治疗药物候选物.因此,已经合成了一类新型的1,4-重氮基二[3.2.2]壬烷衍生物,并将其评估为α7-Nachr配体.其中五个显示出高结合亲和力(k I = 0.001-25 Nm).特别地,K I为14,为0.0069 Nm,优于先前报道的最有效配体的数量级.他们中的四个对α7-Nachrs的选择性比对α4β2-Nachrs的选择性高,并且没有明显的herg(人类醚去相关基因)抑制作用.还初步讨论了它们的激动剂活性.其中一种化合物15(ki = 2.98+/-1.41 Nm),进一步用18 F进行放射性标记,以提供[18 F] 15进行pet成像,表现出较高的初始大脑摄取(注射后15分钟时11.60+/-0.14%id / G),脑/血值(注射后30分钟时为9.57),α7-Nachrs的
DOI:10.1016/j.Ejmech.2018.09.064