📜5-氨基-2-氟苯甲酸置于lithium Aluminium Tetrahydride,氯化亚砜体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 5-氨基-2-氟苄醇
参考文献:生物活性卤代化合物的研究.iv.氟化喹啉衍生物的合成及其抗菌活性.
标题:生物活性卤代化合物的研究.iv.氟化喹啉衍生物的合成及其抗菌活性.
摘要:合成了一系列1-烷基-1,4-二氢-7-甲基-4-氧代喹啉-3-羧酸的多氟化衍生物,并对其体外抗菌活性进行了检测.在这些n-取代基中,衍生物的抗菌活性强度为:Ch2Ch2F>Ch2Ch3>Ch2Cf3>Chf2.在骨架的6和8位引入两个氟原子(21A,B)导提高了活性,但一般将7-甲基(20,21,25)替换为氟甲基(40,41,48)后活性有所降低.因此,6,8-二氟-1,4-二氢-1-(2-氟乙基)-7-甲基-4-氧喹啉-3-羧酸(21B)表现出最高的抗菌活性,几乎与奥索利酸相当.
DOI:10.1248/cpb.30.3530