CAS: 357-70-0; Galanthamine

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CAS号510-77-0 那维定 | CAS号109606-37-3 N-formyl-N-norg... | CAS号313047-12-0 (-)-isogalanthamine | CAS号869369-22-2 (4aR,6S,8aR)-4a... | CAS号1953-04-4 氢溴酸加兰他敏 | CAS号722499-71-0 (2S,5R)-5-benzy... | CAS号722499-74-3 (4aS,8aS,13R,14... | CAS号722499-80-1 (4aS,8aS,13R,14... | CAS号722499-73-2 (2R,11bR)-2-ben... | CAS号722499-72-1 (2S,5R)-5-benzy... | CAS号60755-80-8 O-去甲基加兰他敏 | CAS号41303-74-6 N-去甲基加兰它敏氢溴酸盐 | CAS号357-70-0 加兰他敏 | CAS号510-77-0 那维定 | CAS号134332-50-6 加兰他敏N-氧化物 | CAS号138963-44-7 galanthamine n-... | CAS号1953-04-4 氢溴酸加兰他敏

合成工艺路线路线简述

    氢溴酸加兰他敏置于吡啶,Sodium Tetrahydroborate,Sodium Periodate,氯仿,Hydroxy(Triphenyl)Silane,Trioxorhenium,三乙基硼氢化锂,对甲苯磺酸,甲基磺酰氯体系中,用 四氢呋喃,乙醇,二氯甲烷,苯 作为反应溶剂,化学反应 29.0H,反应生成 加兰他敏
    参考文献:(-)-加兰他敏和(-)-吗啡的不同对映选择性合成
    标题:(-)-加兰他敏和(-)-吗啡的不同对映选择性合成
    摘要:通过采用 Pd 催化的不对称烯丙基烷基化 (Aaa) 来设置立体化学,出现了一种用于合成阿片类和石蒜科生物碱的有效发散合成策略.详细讨论了三代加兰他敏的合成,特别关注钯催化的 Aaa 反应和分子内 Heck 反应的范围.关键的三环中间体可从 2-溴香草醛和 6-羟基环己烯-1-羧酸甲酯的单酯通过六个步骤获得.该中间体只需两个步骤即可转化为 (-)-雪花胺.使用 Heck 乙烯基化,我们发现可以形成可待因/吗啡的第四个环.最后的环形成涉及一种新型的可见光促进加氢胺化.因此,
    DOI:10.1021/ja054449+

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-RE41366-E
    优先权日:2001-06-15
    标 题 :Total synthesis of galanthamine, analogues and derivatives thereof
    发明人:THAL CLAUDE; GUILLOU CATHERINE; BEUNARD JEAN-LUC; GRAS EMMANUEL; POTIER PIERRE
    权利人:CT NAT DEL LA RECH SCIENT CNRS
    摘要:The invention relates to a method for the synthesis of galanthamine, the derivatives and analogues thereof of formula (1) where R 1 =a hydrogen atom, R 2 =a hydroxy group, R 1 and R 2 together form â•?O, R 3 , R 4 , and R 5 independently=a hydrogen atom, a hydroxy group or a (C 1 -C 2 )alkoxy group, R 6 â•?H, (C 1 -C 12 )alkyl, (CH 2 ) n NR 7 R 8 , or —(CH 2 ) n N + R 7 R 8 R 9 where n=1 to 12, Z=two hydrogen atoms, or an oxygen atom and X=an oxygen, sulphur or nitrogen atom, or a —SO, —SO 2 , or —NR 6 group where R 6 is as defined above or is an amine protecting group.

    专利号:US-8450365-B2
    优先权日:2009-05-12
    标 题 :Efficient synthesis of galanthamine
    发明人:MAGNUS PHILIP D; FAUBER BEN; SANE NEERAJ
    权利人:MAGNUS PHILIP D; FAUBER BEN; SANE NEERAJ; UNIV TEXAS
    摘要:The present invention relates to methods for the synthesis of galanthamine, morphine, intermediates, salts and derivatives thereof. In preferred embodiments, the invention relates to methods for improving the efficiency and overall yield of said morphine, morphine related derivatives and intermediates thereof. In further embodiments, the invention relates to methods for improving the efficiency and overall yield of galanthamine and intermediates thereof.

    专利号:WO-2006046096-A3
    优先权日:2004-08-16
    标 题 :A polymorphic form of narwedine and its use in the synthesis of galantamine
    发明人:LAHIRI SASWATA; PRASAD MOHAN; MAHESHWARI NITIN; KUMAR YATENDRA
    权利人:RANBAXY LAB LTD; LAHIRI SASWATA; PRASAD MOHAN; MAHESHWARI NITIN; KUMAR YATENDRA
    摘要:The present invention relates a polymorphic form of narwedine (Form B) and processes for the preparation thereof. Also provided is a process for the synthesis of galantamine using a polymorph of narwedine (Form B).

    专利号:US-9315483-B2
    优先权日:2007-09-13
    标题 :Synthesis of deuterated catechols and benzo[D][1,3]dioxoles and derivatives thereof
    发明人:JONES ANDREW D; ZELLE ROBERT E; SILVERMAN I ROBERT
    权利人:CONCERT PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d 2 -benzo[d][1,3]dioxoles.

    专利号:US-2009247754-A1
    优先权日:2008-03-25
    标 题:Method of preparing huperzine a and derivatives thereof
    发明人:UNDERINER GAIL; GIBSON FRANK; HE LINLI; MEERA HARIHARA SUBRAMANIAN; GNANADEEPAM JESUDOSS MERCY; SAIGANESH RAMANATHAN; TUDHOPE STEPHEN R; AZADI-ARDAKANI MANOUCHEHR
    权利人:DEBIOPHARM SA
    摘要:The present invention is related to the synthesis of huperzine A. The synthesis includes a variety of process steps that increase productivity, reduce safety concerns, and allow for increasing production of compounds of desired optical isomer. The inventive methods may encompass a single improved reaction step that may be incorporated into a known reaction process for synthesizing huperzine A or a derivative thereof to improve the overall reaction. The inventive methods also encompass complete synthesis methods for preparing huperzine A or a derivative thereof.

    专利号:US-9981949-B2
    优先权日:2008-12-01
    标题 :Synthesis and novel salt forms of (R)-5-((E)-2-pyrrolidin-3-ylvinyl)pyrimidine
    发明人:AKIREDDY SRINIVASA RAO; BHATTI BALWINDER SINGH; CUTHBERTSON TIMOTHY J; DULL GARY MAURICE; MILLER CRAIG HARRISON; MITCHENER JR JOSEPH PIKE; MUNOZ JULIO A; OTTEN PIETER ALBERT
    权利人:OYSTER POINT PHARMA INC
    摘要:The present invention relates to the stereospecific synthesis of (R)-5-((E)-2-pyrrolidin-3-ylvinyl)pyrimidine, its salt forms, and novel polymorphic forms of these salts.
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    主要参考文献


    1: Agrawal M, Saraf S, Saraf S, Antimisiaris SG, Chougule M, Shoyele SA, Alexander A. Nose-to-brain drug delivery: An update on clinical challenges and progress towards approval of anti-Alzheimer drugs. J Control Release. 2018 May 14. pii: S0168-3659(18)30268-2. doi: 10.1016/j.jconrel.2018.05.011. [Epub ahead of print] Review. doi: 10.3389/fpsyt.2018.00091. eCollection 2018. Review.
    3: Tammenmaa-Aho I, Asher R, Soares-Weiser K, Bergman H. Cholinergic medication for antipsychotic-induced tardive dyskinesia. Cochrane Database Syst Rev. 2018 Mar 19;3:CD000207. doi: 10.1002/14651858.CD000207.pub2. Review. doi: 10.1080/14756366.2018.1443326. Review. doi: 10.2174/1874104501812010023. eCollection 2018. Review.
    6: Khoury R, Rajamanickam J, Grossberg GT. An update on the safety of current therapies for Alzheimer's disease: focus on rivastigmine. Ther Adv Drug Saf. 2018 Mar;9(3):171-178. doi: 10.1177/2042098617750555. Epub 2018 Jan 8. Review.

    合成参考文献


    摘要:S10 | SWISSPHARMA | Pharmaceutical List with Consumption Data | DOI:10.5281/zenodo.2623484
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