5-氯哒嗪-3(2H)-酮置于三氯氧磷体系中,化学反应 3.0H,以67%的收率获得3,5-二氯哒嗪
参考文献: Amino-Heterocycles As Vr-1 Antagonists For Treating Pain[fr] Heterocycles Amines En Tant Qu'Antagonistes Du Recepteur Vanilloide (Vr-1) Pour Le Traitement De La Douleur
标题: Amino-Heterocycles As Vr-1 Antagonists For Treating Pain[fr] Heterocycles Amines En Tant Qu'Antagonistes Du Recepteur Vanilloide (Vr-1) Pour Le Traitement De La Douleur
摘要:本发明提供了一种具有以下结构的化合物(i):其中v代表nr5,O,S,So或s(O)2;W和x分别独立地代表ch或n;Y代表n,Ch或c-Ar2,但至少有一个但不超过两个w,X和y为n;Z代表ch或c-Ar2,但当y为n或ch时,则z为c-Ar2,并进一步规定当y为c-Ar2时,Z为ch;Ar1代表包含一个,两个,三个或四个从氮,氧和硫中选择的杂原子的融合的9或10成员杂双环系统,其中所述环系中的至少一个环是芳香的;Ar2代表选择自苯基,吡啶基,嘧啶基和吡啶嗪基的芳香环,可以是可选地融合和取代的;R1代表卤素,羟基,氧,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,卤代c1-6烷基,羟基c1-6烷基,C1-6烷氧基,卤代c1-6烷氧基,羟基c1-6烷氧基,C3-7环烷基,C3-7环烷氧基,C3-5环烷基c1-4烷基,氰基,硝基,Sr6,Sor6,So2R6,Cor6,Nr3Cor6,Conr3R4,Nr3So2R6,So2Nr3R4,-(Ch2)M羧基,酯化的-(Ch2)M羧基或-(Ch2)Mnr3R4;R2代表氢,卤素,羟基,C1-6烷基,卤代c1-6烷基,C3-7环烷基,C1-6烷氧基,卤代c1-6烷氧基,未取代的苯基或苯基,其上取代有一个或两个从卤素,C1-6烷基,卤代c1-6烷基,C3-7环烷基,C1-6烷氧基或卤代c1-6烷氧基中选择的基团;R3和r4各自独立地代表氢,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-7环烷基或氟代c1-6烷基;或r3和r4和它们连接的氮原子共同形成一个由4到7个环原子组成的杂原烷环,可选地取代为一个或两个从羟基或c1-4烷氧基中选择的基团,该环可能可选地包含作为所述环原子之一的氧或硫原子,S(O),S(O)2或nr5;R5代表氢,C1-4烷基,羟基c1-4烷基或c1-4烷氧基c1-4烷基;R6代表氢,C1-6烷基,氟代c1-6烷基,C3-7环烷基,未取代的苯基或苯基,其上取代有一个或两个从卤素,C1-6烷基,卤代c1-6烷基,C3-7环烷基,C1-6烷氧基或卤代c1-6烷氧基中选择的基团;M为零或从1到4的整数;N为零或从1到3的整数;或其药学上可接受的盐,N-氧化物或前药;包含它的药物组合物;其在治疗方法中的用途;用于制造用于治疗vr-1相关病症的药物,例如疼痛和/或炎症占优势的病症的用途;以及使用它的治疗方法.