CAS: 1421227-53-3; N-(6-(4-(2-((4-((4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl)-3-(Trifluoromethyl)Phenyl)Amino)-2-Oxoethyl)Phenoxy)Pyrimidin-4-yl)Cyclopropanecarboxamide

该化合物是一个复杂的有机化合物,其特点是其多功能结构.该化学物质具有一种复杂的有机化合物,其特点是一个含有氮原子的六人芳香循环环,它与各种代成员有关,从而增强了其生物活动.一个环丙基碳基化合物集团的存在表明它可能与生物目标发生相互作用,而该三氟甲基化合物可能影响其脂性及代谢稳定性.该化合物通常与药理学特性有关,表明该化合物可能作为治疗剂在医药化学中出现重大活动.其复杂的结构意味着它可能参与生物系统中的多种相互作用,从而使其有可能成为对合成药物化学的复杂性,特别是合成化合物进行进一步调查的合成化合物应用.

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Methyl 4-hydroxyphenylacetate methyl 2-(4-(6-chloropyrimidin-4-yloxy)phenyl)acetate methyl 2-(4-(6-(cyclopropanecarboxamido)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acetate 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-3-trifluoromethylaniline

合成工艺路线路线简述

    📜Methyl 2-(4-((6-Chloropyrimidin-4-yl)Oxy)Phenyl)Acetate置于tris-(Dibenzylideneacetone)Dipalladium(0),Lithium Hydroxide Monohydrate,水,1-羟基苯并三唑,Caesium Carbonate,盐酸-N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽体系中,用 四氢呋喃,1,4-二氧六环,甲醇,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 11.5H,反应生成N-(6-(4-(2-((4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-2-氧乙基)苯氧基)嘧啶-4-基)环丙酰胺
    参考文献:通过高通量筛选鉴定出 β 细胞增殖的小分子诱导剂
    标题:通过高通量筛选鉴定出 β 细胞增殖的小分子诱导剂
    摘要:确定促进 β 细胞增殖的因素可能最终将 1 型糖尿病治疗从胰岛素注射治疗转向治愈.我们已经使用啮齿动物 β 细胞系进行了基于细胞的高通量筛选,以识别诱导 β 细胞增殖的分子.在此,我们报告了 Ws6 的发现和表征,Ws6 是一种新型小分子,可促进啮齿动物和人类原代胰岛中的 β 细胞增殖.在 β 细胞消融的 Rip-Dta 小鼠模型中,Ws6 使血糖正常化并诱导伴随的 β 细胞增殖和 β 细胞数量增加.亲和力下拉和激酶分析研究表明 Ws6 的作用机制中涉及 Erb3 结合蛋白-1 和 Iκb 激酶途径.
    Doi:10.1021/ja309304M

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    主要参考文献


    1: Boerner BP, George NM, Mir SU, Sarvetnick NE. WS6 induces both alpha and beta cell proliferation without affecting differentiation or viability. Endocr J. 2015;62(4):379-86. doi: 10.1507/endocrj.EJ14-0449. Epub 2015 Mar 11.
    2: Wrighton KC, Castelle CJ, Varaljay VA, Satagopan S, Brown CT, Wilkins MJ, Thomas BC, Sharon I, Williams KH, Tabita FR, Banfield JF. RubisCO of a nucleoside pathway known from Archaea is found in diverse uncultivated phyla in bacteria. ISME J. 2016 Nov;10(11):2702-2714. doi: 10.1038/ismej.2016.53. Epub 2016 May 3.
    3: Shirakawa J, Kulkarni RN. Novel factors modulating human β-cell proliferation. Diabetes Obes Metab. 2016 Sep;18 Suppl

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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