CAS: 1224887-10-8; 2-((5-Chloro-2-((1-Isopropyl-3-Methyl-1H-Pyrazol-5-yl)Amino)Pyridin-4-yl)Amino)-N-Methoxybenzamide

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2-[(5-Chloro-2-{[3-Methyl-1-(1-Methylethyl)-1H-Pyrazol-5-Yl]Amino}-4-Pyridinyl)Amino]Benzoic Acid 1224887-83-5
2-[(5-Chloro-2-{[3-Methyl-1-(1-Methylethyl)-1H-Pyrazol-5-Yl]Amino}-4-Pyridinyl)A Mino]Benzonitrile 1224887-82-4
2-[(2,5-Dichloropyridin-4-yl)Amino]-N-Methoxybenzamide 1201935-41-2

合成工艺路线路线简述

    📜2-[(2,5-Dichloro-4-Pyridinyl)Amino]Benzonitrile置于水,Palladium Diacetate,1-羟基苯并三唑,Caesium Carbonate,R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦,1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺,Sodium Hydroxide体系中,用 1,4-二氧六环,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 0.5H,反应生成2-[[5-氯-2-[[3-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]氨基]-4-吡啶基]氨基]-N-甲氧基苯甲酰胺
    参考文献: Method Of Administration And Treatment[fr] Procédé D'Administration Et De Traitement
    标题: Method Of Administration And Treatment[fr] Procédé D'Administration Et De Traitement
    摘要:这项发明涉及一种治疗需要治疗的人类癌症的方法,包括确定来自所述人类的样本中是否存在可检测量的神经纤维瘤蛋白-2(nf2)基因的基因产物,如果没有检测到基因产物或没有检测到第一种同种型的基因产物,则向所述人类给予有效量的局部粘附激酶(fak)抑制剂或其药用可接受盐.这项发明还涉及一种治疗需要治疗的人类癌症的方法,包括确定来自所述人类的样本中是否存在可检测量的nf2基因的功能性第一种同种型蛋白或其功能性片段,如果没有检测到基因产物或没有检测到第一种同种型基因产物,则向所述人类给予有效量的局部粘附激酶(fak)抑制剂或其药用可接受盐.

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    主要参考文献


    1: Thanapprapasr D, Previs RA, Hu W, Ivan C, Armaiz-Pena GN, Dorniak PL, Hansen JM, Rupaimoole R, Huang J, Dalton HJ, Ali-Fehmi R, Coleman RL, Sood AK. PTEN Expression as a Predictor of Response to Focal Adhesion Kinase Inhibition in Uterine Cancer. Mol Cancer Ther. 2015 Jun;14(6):1466-75. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-14-1077. Epub 2015 Apr 1.
    2: Zhang J, He DH, Zajac-Kaye M, Hochwald SN. A small molecule FAK kinase inhibitor, GSK2256098, inhibits growth and survival of pancreatic ductal adenocarcinoma cells. Cell Cycle. 2014;13(19):3143-9. doi: 10.4161/15384101.2014.949550.
    3: Schultze A, Fiedler W. Clinical importance and potential use of small molecule inhibitors of focal adhesion kinase. Anticancer Agents Med Chem. 2011 Sep;11(7):593-9. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.bmcl.2020.127459
    摘要:Xie H, Lin X, Zhang Y, Tan F, Chi B, Peng Z, Dong W, An D. Design, synthesis and biological evaluation of ring-fused pyrazoloamino pyridine/pyrimidine derivatives as potential FAK inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2020 Nov;30(21):127459. doi: 10.1016/j.bmcl.2020.127459.
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