CAS: 71400-63-0; (S)-2-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)-3-(4-Hydroxy-3-Iodophenyl)Propanoic Acid

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CAS号24424-99-5 二碳酸二叔丁酯 | CAS号70-78-0 3-碘-L-酪氨酸 | CAS号3978-80-1 N-B°C-L-酪氨酸 | CAS号60-18-4 L-酪氨酸 | CAS号1070-19-5 Carbonazidic ac...

L-酪氨酸置于ammonium Hydroxide,碘,三乙胺体系中,用 1,4-二氧六环,乙醇,水 作为反应溶剂,化学反应 3.75H,反应生成 Boc-L-3-碘酪氨酸
参考文献:重用人类组织蛋白酶l配体的库:大环内酰胺作为有效的罗德赛因和布鲁氏锥虫抑制剂的鉴定.
标题:重用人类组织蛋白酶l配体的库:大环内酰胺作为有效的罗德赛因和布鲁氏锥虫抑制剂的鉴定.
摘要:Rhodesain(rd)是寄生的,人组织蛋白酶l(hcatl)等所产生半胱氨酸蛋白酶布氏锥虫(ť.b.)物种和人非洲锥虫病(hat)的治疗中的潜在药物靶.筛选了一个hcatl抑制剂库,并将大环内酰胺确定为有效的rd抑制剂(k I <10 Nm),从而防止了布氏锥虫(trypanosoma Brucei Rhodesiense)的细胞生长(ic 50<400 Nm).建立了针对rd S2和s3口袋的sar.具有rd的三个共晶结构揭示了该配体类型的非共价结合模式,这是由于结晶过程中催化cys25氧化为亚磺酸(cys-soh)所致.测量了p-糖蛋白的流出比,并确定了大鼠体内的脑渗透率.当在急性hat模型中进行体内测试时,这些化合物允许的生存天数高达16.25(未经处理的对照组为13.0).
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.7B01869

专利信息

专利号:US-2025101046-A1
优先权日:2023-08-17
标题 :Synthesis for Borylated Amino Acid Compositions Comprising TC220 and TC221 For Use in Boron Neutron Capture Therapy and Methods Thereof
发明人：MARTIN TIOGA J; TORGOV MICHAEL Y; ZHICHKIN PAUL
权利人:TAE LIFE SCIENCES LLC
摘要:Borylated Amino Acid compositions comprising tyrosine derivatives TC220 and TC221 and improved methods of making TC220 and TC221 are disclosed herein. Consequently, the TC220 and/or TC221 can be scaled up to commercial scale and administered to patients as a Neutron Capture Agent and provide a method of treating cancer, immunological disorders, and other disease by utilizing a Neutron Capture Therapy modality.