📜对羟基苯甲醛置于三乙酰氧基硼氢化钠,Calcium Oxide体系中,用 乙醇,水 作为反应溶剂,化学反应 5.5H,反应生成 4-[(乙基氨基)甲基]苯酚
参考文献:新型非季铵盐活化剂显示出对梭曼抑制人乙酰胆碱酯酶的再活化效率
标题:新型非季铵盐活化剂显示出对梭曼抑制人乙酰胆碱酯酶的再活化效率
摘要:梭曼是一种剧毒的神经毒剂,对乙酰胆碱酯酶 (Ache) 有很强的抑制作用,但目前为数不多的对索曼抑制的 Ache 显示解毒效率的再激活剂都是永久带电的阳离子肟,对血脑屏障的渗透性较差.为了克服这个问题,人们设计并合成了不带电荷的再活化剂,但其中很少有人能有效治疗梭曼中毒.在此,我们使用双站点投标策略来开发更高效的不带电再活化剂.选择邻羟基苯甲醛肟作为 Ache 的再激活配体以防止 Ache 的二次中毒,并使用简单的芳香基团作为 Ache 的外周位点配体,它们以与再活化剂 Hi-6. 体外实验表明,一些所得缀合物对梭曼抑制的 Ache 具有强大的活性,并且肟 8B 被强调为最有效的一种.尽管在体外不如 Hi-6 好,但这些新化合物有望开发出更有效的中枢作用再激活剂来治疗梭曼中毒,因为它们具有新颖的非四级结构,预计能够穿过血脑屏障.
DOI:10.1016/j.Toxlet.2016.01.015