CAS: 78613-38-4; (2R,6S)-Rel-2,6-Dimethyl-4-(2-Methyl-3-(4-(Tert-Pentyl)Phenyl)Propyl)Morpholine Hydrochloride

该化合物是一种杀真菌剂,它提供广泛抗菌剂,对抗皮肤和酵母,在治疗各种皮肤和指甲真菌感染方面表现出很高的功效,尽量减少抗药性发展的风险.该化合物的稳定性和威力使它成为管理真菌疾病的有效解决方案.

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amorolfine 2-methyl-2-butylchloride 2-methyl-3-(4-(tert-pentyl)phenyl)propanal cis-2,6-dimethylmorpholine

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2009131660-A1
    优先权日:2006-04-03
    标 题 :SYNTHESIS OF 3-[4-(1,1-DIMETHYL-PROPYL)-PHENYL]-2-METHYL-PROPIONALDEHYDE AND cis-4--2,6-DIMETHYL-MORPHOLINE (AMOROLFINE)
    发明人:BOITEAU JEAN-GUY; MUSICKI BRANISLAV
    权利人:GALDERMA SA
    摘要:3-[4-(1,1-Dimethyl-propyl)-phenyl]-2-methyl-propionaldehyde and cis-4-{3-[4-(1,1-dimethyl-propyl)-phenyl]-2-methyl-propyl}-2,6-dimethyl-morpholine (Amorolfine) are synthesized, first by Heck reacting a compound of general formula (VI): n n n n n n n n n n with 2-methyl-prop-2-en-1-ol of formula (VII): n n n n n n n n n n in the presence of a palladium catalyst and a base, in a solvent selected from among N,N-dimethylformamide, polar protic and non-polar organic solvents, and at a temperature ranging from 60° C. to 150° C., and then conducting an amino reduction by reacting the 3-[4-(1,1-dimethyl-propyl)-phenyl]-2-methyl-propionaldehyde of formula (II) with cis-2,6-dimethyl morpholine of formula (IV): n n n n n n n n n n in the presence of a reducing agent and in a solvent.

    专利号:US-10443047-B2
    优先权日:2014-05-01
    标题 :Increasing cellular lipid production by increasing the activity of diacylglycerol acyltransferase and decreasing the activity of triacylglycerol lipase
    发明人:TSAKRAKLIDES VASILIKI; BREVNOVA ELENA E
    权利人:NOVOGY INC
    摘要:Disclosed are methods and compositions for increasing the triacylglycerol content of a cell by up-regulating diacylglycerol acyltransferase and down-regulating triacylglycerol lipase. In some embodiments, a DGA1 protein is expressed and a native TGL3 gene is knocked out, thereby increasing the synthesis of triacylglycerol and decreasing its consumption, respectively.

    专利号:US-2023364251-A1
    优先权日:2020-08-06
    标 题:Methods for the synthesis of protein-drug conjugates
    发明人:BORCHARDT ALLEN; HUGHES ROBERT MICHAEL
    权利人:CIDARA THERAPEUTICS INC
    摘要:The present invention relates to intermediates and methods for synthesizing protein-drug conjugates that can be used for the treatment of diseases and related conditions.

    专利号:US-11858880-B2
    优先权日:2017-06-16
    标题 :Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids

    专利号:US-2022298103-A1
    优先权日:2014-12-08
    标 题 :Anti-fungals targeting the synthesis of fungal shingolipids

    专利号:TW-202220698-A
    优先权日:2020-08-06
    标题:Methods for the synthesis of protein-drug conjugates
    上海萨勃生物化学科技有限公司
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    📌 第三方产品分析报告

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    主要参考文献


    1: Hossin B, Rizi K, Murdan S. Application of Hansen Solubility Parameters to predict drug-nail interactions, which can assist the design of nail medicines. Eur J Pharm Biopharm. 2016 May;102:32-40. doi: 10.1016/j.ejpb.2016.02.009. Epub 2016 Feb 23. doi: 10.1016/j.ijpharm.2015.07.020. Epub 2015 Jul 14.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s13555-016-0093-x
    摘要:Ghannoum M, Sevin K, Sarkany M. Amorolfine 5% Nail Lacquer Exhibits Potent Antifungal Activity Compared to Three Acid-Based Devices Indicated for the Treatment of Onychomycosis: An In Vitro Nail Penetration Assay. Dermatol Ther (Heidelb). 2016 Feb 01;6(1):69–75. doi: 10.1007/s13555-016-0093-x.
    参考文献:10.1007/s13555-018-0254-1
    摘要:Eertmans F, Doss N, Rossel B, Adriaens E. Daily Application of an Aqueous, Acidifying, Peelable Nail Polish versus Weekly Amorolfine for Topical Onychomycosis Treatment: A Prospective, Randomized, Blinded Trial. Dermatol Ther (Heidelb). 2018 Jul 26;8(3):463–73. doi: 10.1007/s13555-018-0254-1.
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