📜D(+)-10-樟脑磺酸置于氯化亚砜,Potassium Permanganate,Potassium Carbonate,Potassium Sulfite,硫酸体系中,用 水,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 49.5H,以90%的收率获得产物(S)-(+)-酮基蒎酸
参考文献:由 (+)-Ketopinic 酸合成的新型 O-酰化偕胺肟和取代的 1,2,4-恶二唑对系统发育不同的甲型流感病毒具有有效的病毒抑制活性
标题:由 (+)-Ketopinic 酸合成的新型 O-酰化偕胺肟和取代的 1,2,4-恶二唑对系统发育不同的甲型流感病毒具有有效的病毒抑制活性
摘要:本文介绍了在杂环的第 5 位含有双环取代基的新型取代 1,2,4-恶二唑和 O-酰化偕胺肟作为其合成前体的合成和抗病毒活性评估.从(+)-樟脑衍生物(+)-酮辛酸中获得了新的化合物.化学文库进行了体外测试对 Mdck 细胞系的细胞毒性和对 H1N1 和 H7N9 亚型流感病毒的抗病毒活性.合成的化合物对 H1N1 流感病毒表现出高病毒抑制活性.一些合成的化合物对不同抗原亚型的流感病毒也有活性:H7N9.这些化合物的病毒抑制活性机制是基于它们干扰病毒血凝素(ha)的融合活性.已证明对 Ha 的受体结合活性没有干扰.根据分子对接结果,O-酰化偕胺肟和1,2,4-恶二唑的选择性抗病毒活性与其结构特征有关.o-酰化偕胺肟可能与位于融合肽位点的结合位点更互补,并且 1,2,4-恶二唑与位于蛋白水解位点的位点更互补.不同类型 Ha 结合位点的氨基酸残基的显着差异使我们能够解释所研究化合物的选择性抗病毒活性.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2021.128465