CAS: 220127-57-1; N-(4-Methyl-3-((4-(Pyridin-3-yl)Pyrimidin-2-yl)Amino)Phenyl)-4-((4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl)Benzamide Methanesulfonate

该化合物是一种定向治疗药物,主要用于治疗某些类型的癌症,特别是慢性流质白血病和胃肠炎肿瘤,它作为一种抗抑郁性脊髓炎抑制剂,具体针对经常存在于CML中的BCR-ABL聚变蛋白.Imatinib Mesylate的化学配方是C29H31N7O2S,其特点是它能够有选择地抑制细胞扩散和存活中的特定血细胞的活动.这种选择性抑制作用有助于减少癌症细胞的生长,同时保持正常细胞,与传统的化疗相比,导致副作用减少.Imatinib mesylate一般是口头施用,并且以相对良好的生物利用率而著称.间聚盐形式提高了其溶解性和稳定性.常见的副作用可能包括恶心,疲劳和液体留存,但

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methanesulfonic acid imatinib 4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzamide N-(5-nitro-2-methylphenyl)-4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidineamine

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7230101-B1
    优先权日:2002-08-28
    标 题:Synthesis of methotrexate-containing heterodimeric molecules
    发明人:MURTHI KRISHNA K; SMITH CHASE C
    权利人:GPC BIOTECH INC
    摘要:The present invention relates to novel compositions of methotrexate-containing heterodimeric probe molecules, also known as chemical inducers of dimerization (CID), useful in three-hybrid assays. The invention further relates to synthesis of said compositions and their intermediates. Another aspect of the invention is a method for using the heterodimeric probe molecules described herein in drug screens to identify potential protein targets to a given ligand, optimize protein-ligand interactions, or identify potential ligands for a given protein target. In certain embodiments, the invention contemplates the synthesis of the following methotrexate-containing heterodimeric probe:

    专利号:US-12383499-B2
    优先权日:2018-01-01
    标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
    发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

    专利号:US-10973847-B2
    优先权日:2017-06-30
    标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
    发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
    权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
    摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

    专利号:US-8334381-B2
    优先权日:2006-11-16
    标题 :Process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of imatinib
    发明人:FALCHI ALESSANDRO; GRENDELE ENNIO; MOTTERLE RICCARDO; STIVANELLO MARIANO
    权利人:FALCHI ALESSANDRO; GRENDELE ENNIO; MOTTERLE RICCARDO; STIVANELLO MARIANO; ITALIANA SINT SPA
    摘要:It is the object of the present invention a process for the preparation of 4-methyl-N3-[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]-1,3-benzenediamine and analogues thereof, intermediates useful for the synthesis of Imatinib, or 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide.

    专利号:US-12240835-B2
    优先权日:2018-09-18
    标题:Substituted benzamides as intermediates in the synthesis of inhibitors of tyrosine kinase enzymatic activity
    发明人:ROMERO F ANTHONY; KIRSCHBERG THORSTEN A; HALCOMB RANDALL; XU YINGZI
    权利人:TERNS PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are compounds, preferably compounds inhibiting tyrosine kinase enzymatic activity of a protein selected from Abelson protein (ABL1), Abelson-related protein (ABL2), or a chimeric protein BCR-ABL1, compositions thereof, and methods of their preparation, and methods of inhibiting tyrosine kinase enzymatic activity of a protein selected from Abelson protein (ABL1), Abelson-related protein (ABL2), or a chimeric protein BCR-ABL1, and methods for treating diseases wherein modulation of BCR-ABL1 activity prevents, inhibits, or ameliorates the pathology and/or symptomology of the disease. Intermediates such as compounds of Formula (S23), which are useful in the synthesis of compounds inhibiting tyrosine kinase enzymatic activity of a protein selected from Abelson protein (ABL1), Abelson-related protein (ABL2), or a chimeric protein BCR-ABL1, are also provided.

    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as
    杭州和素化学技术有限公司
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    山东孔府制药有限公司
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    济南万多鑫化工有限公司
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    淄博奥特精细化工厂
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    杭州求拓医药科技有限公司
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    济南宝兆医药科技有限公司
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    连云港尤利特生化科技有限公司
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    供应商参考报价(招募中)

    品牌试剂参考报价(招募中)

    📌 第三方产品分析报告

    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Mottagi Khosrowshahi H, Abolhasani J, Afshar Mogaddam MR, Ghorbani Kalhor E, Ghasemi E. Nitrogen blowing DµSPE of sunitinib, imatinib, and dasatinib using LDH/MIL-101(Cr)-NO2 composite prior to HPLC-PDA. Bioanalysis. 2026 Jan;18(2):169-177. doi: 10.1080/17576180.2026.2631964. Epub 2026 Feb 26.
    2: Tuzikiewicz A, Wawrzyniak W, Kutner A, Żołek T. Advances in Targeting BCR- ABLT315I Mutation with Imatinib Derivatives and Hybrid Anti-Leukemic Molecules. Molecules. 2026 Jan 19;31(2):341. doi: 10.3390/molecules31020341.
    3: de Moraes FCA, Matheus GTFU, Rego LHRM, Sano VKT, Gazabón JB, Burbano RMR. Do genetic polymorphisms influence imatinib trough concentrations in patients with chronic myeloid leukemia? A systematic review and meta-analysis. Expert Rev Anticancer Ther. 2025 Dec

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.canlet.2010.01.020
    摘要:Traulsen A, Pacheco JM, Dingli D. Reproductive fitness advantage of BCR-ABL expressing leukemia cells. Cancer Lett. 2010 Aug 01;294(1):43–8. doi: 10.1016/j.canlet.2010.01.020.
    参考文献:10.4049/jimmunol.0903454
    摘要:D'Asaro M, La Mendola C, Di Liberto D, Orlando V, Todaro M, Spina M, Guggino G, Meraviglia S, Caccamo N, Messina A, Salerno A, Di Raimondo F, Vigneri P, Stassi G, Fourniè JJ, Dieli F. V gamma 9V delta 2 T lymphocytes efficiently recognize and kill zoledronate-sensitized, imatinib-sensitive, and imatinib-resistant chronic myelogenous leukemia cells. J Immunol. 2010 Mar 15;184(6):3260–8. doi: 10.4049/jimmunol.0903454.
    参考文献:10.1159/000089990
    摘要:Eckel F, von Delius S, Mayr M, Dobritz M, Fend F, Hosius C, Schleyer E, Schulte-Frohlinde E, Schmid RM, Lersch C. Pharmacokinetic and clinical phase II trial of imatinib in patients with impaired liver function and advanced hepatocellular carcinoma. Oncology. 2005;69(5):363–71. doi: 10.1159/000089990.
    参考文献:10.4161/cc.4.12.2261
    摘要:Lange T, Park B, Willis SG, Deininger MW. BCR-ABL kinase domain mutations in chronic myeloid leukemia: not quite enough to cause resistance to imatinib therapy Cell Cycle. 2005 Dec;4(12):1761–6. doi: 10.4161/cc.4.12.2261.
    参考文献:10.1016/j.bmc.2010.01.056
    摘要:Mashkani B, Griffith R, Ashman LK. Colony stimulating factor-1 receptor as a target for small molecule inhibitors. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 01;18(5):1789–97. doi: 10.1016/j.bmc.2010.01.056.
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