CAS: 837392-67-3; Tert-Butyl 5-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-Dioxaborolan-2-yl)Indoline-1-Carboxylate
该化合物是铃木-米亚乌拉交叉组合反应中常用的一种碳酸酯衍生物,其主要优势包括在环境条件下保持稳定,便利处理和储存,与广泛的反应条件兼容.二丁基碳酸(Boc)保护组可提高有机溶剂的溶性,并提供选择性的脱保护选项,使控制功能化成为可能. 二醇-boronate moonity 确保了-碳酸结结的高效转金属化,使其成为在制药和材料化学中构建复杂的循环框架的宝贵中间体. 其定义明确的再活动配置支持高产转化,有助于其在合成应用中的效用.
- 英文名称Tert-Butyl 5-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-Dioxaborolan-2-yl)Indoline-1-Carboxylate
- 中文名称N-叔丁氧羰基-5-吲唑频哪醇硼酸酯
- IUPAC名称tert-butyl 5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)indoline-1-carboxylate
- 其它别名1-Boc-吲哚啉-5-硼酸频哪醇酯; 2,3-Dihydro-5-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-Dioxaborolan-2-yl)-1H-Indole-1-Carboxylic Acid Tert-Butyl E
- CAS编号837392-67-3
- MFCD编号:MFCD12408237
- EINECS号:854-753-2
- 分子式:C19H28BNO4分子量:345.25
- 产品CID: 1825644
- 产品分类有机原料→分子砌块→芳杂环类化合物→吲哚啉类化合物
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
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5-bromoindoline tert-butyl dicarbonatedi-tert-butyl dicarbonate tert-butyl 5-bromoindoline-1-carboxylate bis(pinacol)diborane1,1-dimethylethyl 5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indole-1-carboxylate 1-(5-{4-amino-7-ethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl}-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl)-2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]ethan-1-one 7-methyl-5-{1-[(2,3,5-trifluorophenyl)acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine 1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone合成工艺路线路线简述
- 24424-99-5 + 22190-33-6 = 837392-67-3
反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine Solvents: Dichloromethane; 0 °C; 12 H,Rt2.1 Reagents: Potassium Acetate Catalysts: [1,1′-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene]Dichloropalladium Solvents: 1,4-Dioxane; 16 H,85 °C
标题:Synthesis And Pharmacological Evaluation Of Noncatechol G Protein Biased And Unbiased Dopamine D1 Receptor Agonists
作者:Wang,Pingyuan; Et Al
参考文献:Acs Medicinal Chemistry Letters 日期:2019 卷标:10(5) 页码:792-799
📜5-溴二氢吲哚置于4-二甲氨基吡啶,(1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene)Palladium(II) Dichloride,Potassium Acetate,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 1,4-二氧六环,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 27.0H,反应生成 1-Boc-吲哚啉-5-硼酸频那醇酯
参考文献:5-(2,3-二氢-1 H-吲哚-5-基)-7 H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺衍生物作为新型的受体相互作用蛋白激酶1(Ripk1)抑制剂,在肿瘤转移模型中显示有效活性
标题:5-(2,3-二氢-1 H-吲哚-5-基)-7 H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺衍生物作为新型的受体相互作用蛋白激酶1(Ripk1)抑制剂,在肿瘤转移模型中显示有效活性
摘要:我们在这里报告了5-(2,3-Dihydro-1 H-吲哚-5-基)-7 H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺衍生物的结构优化和构效关系研究.新型的受体相互作用蛋白激酶1(ripk1)抑制剂.在所有获得的ripk1抑制剂中,1-(5-{4-氨基-7-乙基-7 H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基}-2,3-二氢-1 H-吲哚-1-基)-2-[3-(三氟甲氧基)苯基]乙-1-酮(22B)是最活跃的.该化合物以0.004μm的结合亲和力(k D)和酶促ic 50有效抑制ripk1值为0.011μm,并且还显示出非常好的激酶选择性.它可以有效地保护细胞免于坏死性坏死,并减轻肿瘤细胞在体外和体内诱导的血管内皮细胞的坏死细胞死亡.重要的是,化合物22B在实验性b16黑色素瘤肺转移模型中显示出优异的抗转移活性.它还显示出非常好的药代动力学性质.总体而言,22B可能是预防肿瘤转移的有前途的药物.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.8B01652
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2905122000-异丙醇
2905143000-叔丁醇
2905310000-1,2-乙二醇 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
