📜对氯苯乙酸置于bis(1,5-Cyclooctadiene)Rhodium(I) Tetrafluoroborate,(R)-(S)-Diphosphine 硫酸,氢气,异丙基氯化镁体系中,用 四氢呋喃,甲醇 作为反应溶剂,20.0~40.0 °C,5.0 Mpa 条件下,反应 22.75H,反应生成 (S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酸
参考文献:实用合成(S)-2-(4-氟苯基)-3-甲基丁酸(钙拮抗剂米贝拉地尔的关键组成部分)
标题:实用合成(S)-2-(4-氟苯基)-3-甲基丁酸(钙拮抗剂米贝拉地尔的关键组成部分)
摘要:开发了一种短的,技术上可行的路线来合成(S)2-(4-氟苯基)-3-甲基丁酸(S)-2,从4-氟苯基乙酸开始,总产率为80%.在含有手性阻转异构体二膦的钌(II)羧基络合物存在下,易获得的不饱和酸3的不对称氢化提供了高达94%ee的(S)-2 .通过结晶其钠盐,将(S)-2的ee提高至98%.相同的方案也适用于(S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酸的合成.
DOI:10.1016/s0957-4166(97)00498-9