CAS: 24527-27-3; Spiclomazine
- 英文名称Spiclomazine
- 中文名称螺氯马嗪
- IUPAC名称8-(3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl)-1-thia-4,8-diazaspiro[4.5]decan-3-one
- 其它别名Clospirazine; Spiclomazine [inn]; 8-(3-(2-Chloro-10-Phenothiazinyl)Propyl)-1-Thia-4,8-Diazaspiro(4,5)Decan-3-One; Espiclomazina; Espiclomazina [inn-Spanish]
- CAS编号24527-27-3
- MFCD编号:MFCD00868144
- EINECS号:246-298-8
- FDA UNII编号:G2V8248111
- 分子式:C22H24ClN3OS2分子量:446.04
- 产品CID: 1193612
- 同类组份化合物CAS24527-27-3 (free base)27007-85-8 (HCl)
- 产品分类有机原料 → 有机杂环化合物 → 苯并噻嗪类
物理性质
- 熔点154-156° (acetone)
- 沸点695.3±55.0 °C(预测)
- 闪点374.3°C
- 密度1.42±0.1 g/cm3(预测)
- pKa:15.91±0.20(预测)
- PSA:86.18
- 折射率1.724
- 溶解性Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
- 外观形态白色至类白色固体
- 储存条件-20°C 冰箱, 在惰性气其中
- 产品应用该化合物是一种有选择性地抑制变异KRAS驱动的胰腺癌的强效变异 KRAS(G12C)抑制剂;它有效降低了KRASS驱动的血管癌的KRAAS-GTP水平,并抑制RAS的中枢信号;它大大抑制了老鼠肾囊XENOGRAFT模型中的肿瘤进化.
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参考文献:Discovery Of Small Molecule Nsc290956 As A Therapeutic Agent For Kras Mutant Non-Small-Cell Lung Cancer
标题:Discovery Of Small Molecule Nsc290956 As A Therapeutic Agent For Kras Mutant Non-Small-Cell Lung Cancer
摘要:Hras-Gtp置于gtp 水解和核苷酸交换过程中具有 "非信号开放构象 "的瞬时中间状态.由于相同的水解过程和结构同源性,可以推测活性 Kras 也具有 "开放构象 "的相同特征.这意示锁定这种 "开放构象 "的药物理论上可以阻断依赖于 Kras 的信号传导.应用我们的特异性-亲和性药物筛选方法,Nsc290956 因与 "开放构象 "结构 Hrasg60A-Gppnp 的高亲和性和特异性相互作用而被选中.在突变 Kras 驱动的非小细胞肺癌(nsclc)模型系统中,Nsc290956 能有效抑制 Kras-Gtp 状态,并在药理上抑制 Kras 的同时阻断 Mapk-Erk 和 Akt-Mtor 通路.双重抑制作用导致代谢表型从糖酵解转向线粒体代谢,从而促进癌细胞死亡.在异种移植模型中,Nsc290956 通过与在细胞中观测到的机制相似的机制显著降低了 H358 肿瘤在裸鼠体内的生长.我们的研究结果表明,Nsc290956 是一种治疗突变 Kras 驱动的 Nsclc 的有效药物.
Doi:10.3389/fphar.2021.797821
海关参考信息
- 2903919090-氯苯
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛
2921440000-二苯胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Guo X, Zhao W, Liu Z, Wang J. Spiclomazine displays a preferential anti-tumor activity in mutant KRas-driven pancreatic cancer. Oncotarget. 2018 Jan 8;9(6):6938-6951. doi: 10.18632/oncotarget.24025.
2: Zhao W, Li D, Liu Z, Zheng X, Wang J, Wang E. Spiclomazine induces apoptosis associated with the suppression of cell viability, migration and invasion in pancreatic carcinoma cells. PLoS One. 2013 Jun 20;8(6):e66362. doi: 10.1371/journal.pone.0066362.
3: Kuribara H, Tadokoro S. Correlation between antiavoidance activities of antipsychotic drugs in rats and daily clinical doses. Pharmacol Biochem Behav. 1981 Feb;14(2):181-92. doi: 10.1016/0091-3057(81)90241-0.
合成参考文献
参考文献:10.1080/15376510701857262
摘要:Kruhlak NL, Choi SS, Contrera JF, Weaver JL, Willard JM, Hastings KL, Sancilio LF. Development of a Phospholipidosis Database and Predictive Quantitative Structure-Activity Relationship (QSAR) Models. Toxicology Mechanisms and Methods. 2008 Jan;18(2-3):217–27. doi: 10.1080/15376510701857262.
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