📜N-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺置于对甲苯磺酸,三乙胺,三氯氧磷体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 22.0H,反应生成2-(N-异丁氧基甲酰胺基)乙烷基异氰
参考文献:一种简单的方法来循环光活化的tubulysin衍生物.
标题:一种简单的方法来循环光活化的tubulysin衍生物.
摘要:含有另外的烯丙基官能团的新的对光不稳定的保护基的开发允许合成可光活化的环状天然产物.通过闭环复分解,保护基中的烯丙基部分与靶分子中的第二个双键之间发生环化.环化应增加对蛋白酶的代谢稳定性.另一方面,构象变化应导致生物活性降低.如针对微管蛋白溶素衍生物所示,从ugi反应和闭环易位的简单构造单元中,只需两个步骤即可轻松获得环状和可光活化的候选药物.在ugi反应过程中,通过异氰酸酯组分引入光不稳定的保护基.
Doi:10.1002/anie.201405650