CAS: 130636-43-0; 6-((2-((2-Hydroxyethyl)(3-(4-Nitrophenyl)Propyl)Amino)Ethyl)Amino)-1,3-Dimethylpyrimidine-2,4(1H,3H)-Dione

该化合物是一种化学化合物,主要因其作为抗心律剂的作用而得到承认,特别是在管理心血管心动和纤维纤维化方面,被归类为三级抗心律药物,这意味着它主要通过堵塞钾渠道发挥作用,从而延长心脏组织的行动潜力和耐火期;这一机制有助于稳定心脏节奏和防止异常的电气活动;Nifekalan通常通过静脉注射进行,并且因其行动迅速开始而引人注目;该化合物对心脏离子渠道具有相对较高的亲近性,有助于其在急性环境中产生效果;在物理特性方面,Nifekalant是一种合成有机化合物,具有具体的溶性特征,便于其在临床环境中使用;已经研究了其安全性特征和相貌,尽管在病人使用时必须考虑潜在的副作用和抗药性.

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CAS号6972-27-6 6-氯-1,3-二甲基尿嘧啶 | CAS号20716-25-0 3-(4-硝基苯基)丙-1-醇 | CAS号5770-44-5 1,3-二甲基-6-(2-羟乙... | CAS号130634-09-2 N-(2-羟乙基)-3-(4-...

合成工艺路线路线简述

    📜1,3-二甲基-6-(2-羟乙基)氨基脲嘧啶置于吡啶,Sodium Hydroxide,对甲苯磺酸体系中,化学反应 4.0H,反应生成尼非卡兰
    参考文献:新型iii类抗心律不齐药物n-取代的6-[((2-氨基乙基)氨基]-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮的合成和药理研究.
    标题:新型iii类抗心律不齐药物n-取代的6-[((2-氨基乙基)氨基]-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮的合成和药理研究.
    摘要:合成了一系列6-[[(2-氨基乙基)氨基]-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮衍生物,并研究了它们的ⅲ类电生理活性和ⅱ类(β-阻断)作用在体外和体内模型中.讨论了一系列化合物的构效关系.该系列的几名成员延长了分离的犬浦肯野纤维重极化75%时的动作电位持续时间,并且其功效比d-索他洛尔高10-30倍.1,3-二甲基-6-[[[2-[n-[3-(4-硝基苯基)丙基]-N-(羟乙基)氨基]乙基]氨基]-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮( 40),是该系列中最有效的化合物之一.
    Doi:10.1021/jm00096A003

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    主要参考文献


    1: Otuki S, Hasegawa K, Watanabe H, Katsuumi G, Yagihara N, Iijima K, Sato A, Izumi D, Furushima H, Chinushi M, Aizawa Y, Minamino T. The effects of pure potassium channel blocker nifekalant and sodium channel blocker mexiletine on malignant ventricular tachyarrhythmias. J Electrocardiol. 2017 May - Jun;50(3):277-281. doi: 10.1016/j.jelectrocard.2016.09.005. Epub 2016 Sep 8. doi: 10.1016/j.resuscitation.2016.08.017. Epub 2016 Aug 24. doi: 10.7888/juoeh.38.35. Review. Japanese. doi: 10.1538/expanim.18-0098. Epub 2018 Oct 17.
    5: Karlis G, Iacovidou N, Lelovas P, Niforopoulou P, Papalois A, Siafaka I, Mentzelopoulos S, Xanthos T. Nifekalant Versus Amiodarone in the Treatment of Cardiac Arrest: an Experimental Study in a Swine Model of Prolonged Ventricular Fibrillation. Cardiovasc Drugs Ther. 2015;29(5):425-31. doi: 10.1007/s10557-015-6604-7. doi: 10.1038/s41598-017-13073-0.
    7: Harayama N, Nihei S, Nagata K, Isa Y, Goto K, Aibara K, Kamochi M, Sata T. Comparison of nifekalant and amiodarone for resuscitation of out-of-hospital cardiopulmonary arrest resulting from shock-resistant ventricular fibrillation. J Anesth. 2014 Aug;28(4):587-92. doi: 10.1007/s00540-013-1775-5. Epub 2014 Jan 5.

    合成参考文献


    参考文献:10.4330/wjc.v3.i6.169
    摘要:Pantazopoulos IN, Troupis GT, Pantazopoulos CN, Xanthos TT. Nifekalant in the treatment of life-threatening ventricular tachyarrhythmias. World J Cardiol. 2011 Jun 26;3(6):169–76.
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