CAS: 129101-54-8; (S)-3-(1-(Dimethylamino)Ethyl)Phenyl Ethyl(Methyl)Carbamate (2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinate

该化合物是一种胆碱酯酶抑制剂,主要用于治疗与阿尔茨海默氏病和帕金森病有关的中度和中度痴呆症.作为乙酰胆碱酯酶和丁烯基胆碱酯酶的可逆抑制剂,它通过减缓突厥裂口乙酰胆碱酯酶的降解,促进胆碱基...

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C&L通报REACH预注册

合成工艺路线路线简述

    L-酒石酸置于sodium Hydroxide体系中,用 水,丙酮 用作溶剂,化学反应 1.5H,以84%的收率获得酒石酸卡巴拉汀
    参考文献:Wo2006/68386
    标题:Wo2006/68386

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2011104055-A1
    优先权日:2002-05-31
    标题:Substituted n-aryl benzamides and related compounds for treatment of amyloid diseases and synucleinopathies
    发明人:SNOW ALAN; WEIGELE MANFRED; LARSEN LESLEY; NGUYEN BETH; LAKE THOMAS; CASTILLO GERARDO; SANDERS VIRGINIA; WEAVERS REX T; LORIMER STEPHEN; LARSEN DAVID; COFFEN DAVID L; COFFEN CHARLOTTE
    权利人:SNOW ALAN; WEIGELE MANFRED; LARSEN LESLEY; NGUYEN BETH; LAKE THOMAS; CASTILLO GERARDO; SANDERS VIRGINIA; WEAVERS REX T; LORIMER STEPHEN; LARSEN DAVID; COFFEN DAVID L; COFFEN CHARLOTTE
    摘要:Compounds and their pharmaceutically acceptable salts, their synthesis and labeling, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, including Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment are provided. Also provided is the use of the disclosed compounds as imaging agents and methods for in vivo imaging and detection of amyloid and synuclein.

    专利号:US-2020095195-A1
    优先权日:2018-09-26
    标 题:Synthesis of novel intermediate(s) for preparing rivastigmine

    专利号:US-10458995-B2
    优先权日:2016-03-25
    标 题 :Combinatorial synthesis and biomarker development
    发明人:MOOLA MURALIDHAR REDDY
    权利人:MOOLA MURALIDHAR REDDY
    摘要:Provided herein are methods, kits, and compositions for use in the diagnosis and treatment of diseases. Peptoids recognized by Alzheimers disease specific antibodies are identified.

    专利号:US-8916598-B2
    优先权日:2003-05-30
    标题 :Compounds, compositions, and methods for the treatment of β-amyloid diseases and synucleinopathies
    发明人:ESPOSITO LUKE A; HUDSON F MICHAEL; LAKE THOMAS; CUMMINGS JOEL; WEIGELE MANFRED; SNOW ALAN D
    权利人:ESPOSITO LUKE A; HUDSON F MICHAEL; LAKE THOMAS; CUMMINGS JOEL; WEIGELE MANFRED; SNOW ALAN D; PROTEOTECH INC
    摘要:Dihydroxyaryl compounds and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

    专利号:GR-20120100008-A
    优先权日:2010-12-09
    标 题:A NEW ASymmetric Method for the Synthesis of Acid Trivial Rivastigmine, Crystalline Form Type II

    专利号:GR-20120100007-A
    优先权日:2010-12-09
    标 题:A NEW ASymmetric Method for the Synthesis of Acid Trivial Rivastigmine, Crystalline Form Type II
    上海鼎雅药物化学科技有限公司
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    主要参考文献


    1: Wesnes K. Rivastigmine tartrate with a focus on dementia associated with Parkinson's disease. Drugs Today (Barc). 2007 Jun;43(6):349-59. doi: 10.1358/dot.2007.43.6.1107987.
    14:960246. doi: 10.3389/fnagi.2022.960246. Retraction in: Front Aging Neurosci. 2024 Mar 28;16:1399271. doi: 10.3389/fnagi.2024.1399271.
    3: Nieto RA, Deardorff WJ, Grossberg GT. Efficacy of rivastigmine tartrate, transdermal system, in Alzheimer's disease. Expert Opin Pharmacother. 2016;17(6):861-70. doi: 10.1517/14656566.2016.1159296.

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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