上下游产品
amino>methylene>-3-oxo-3-(2,3,4,5-tetrafluorophenyl)propionate(+)-ethyl 2-(S)-1-hydroxyprop-2-ylaminomethylene-3-oxo-3-(2,3,4,5-tetrafluorophenyl)propionate (-)-ethyl 1,4-dihydro-1-[1(S)-(acetoxymethyl)ethyl]-4-oxo-6,7,8-trifluoroquinoline-3-carboxylate 2,3,4,5-tetrafluorobenzoyl chloride (+)-ethyl 2-(2,3,4,5-tetrafluorobenzoyl)-3-[(1-acetoxyprop-2(S)-yl)amino]acrylate levofloxacin Q-acid levofloxacin 合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Ethyl (S)-6,7,8-Trifluoro-1-(1-Hydroxypropan-2-yl)-4-Oxo-1,4-Dihydroquinoline-3-Carboxylate 主要起始原料 2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl Chloride
- (文献来源)合成步骤主要原料 2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl Chloride
📜左氧氟单酯置于sodium Hydride体系中,用 二氯甲烷,乙酸酐,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 5.5H,反应生成左氧氟沙星杂质w
参考文献:手性dna促旋酶抑制剂.2. 9-氟-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶基[1,2,3]的对映异构体的不对称合成及其生物活性-[de]-1,4-苯并恶嗪-6-羧酸(氧氟沙星).
标题:手性dna促旋酶抑制剂.2. 9-氟-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶基[1,2,3]的对映异构体的不对称合成及其生物活性-[de]-1,4-苯并恶嗪-6-羧酸(氧氟沙星).
摘要:已经设计了一种短而有效的合成方法,以氧氟沙星喹诺酮类抗菌剂的两种光学对映体为起始,从(R)-和(S)-丙氨醇开始合成.在体外测试产品对一系列细菌的影响,并在包含来自不同细菌物种的纯化dna促旋酶的测定系统中进行测试,结果表明s-(-)对映异构体的活性更高.
Doi:10.1021/jm00395A017