CAS: 10238-21-8; 5-Chloro-N-(4-(N-(Cyclohexylcarbamoyl)Sulfamoyl)Phenethyl)-2-Methoxybenzamide

该化合物是属于磺酰尿类的口服抗糖尿病药物,其作用是刺激胰岛素从胰岛素乙型细胞中释放出来,从而降低2型糖尿病患者的血糖水平,其主要优点包括较快地开始低剂量的动作和效果,最大限度地减少副作用.

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23H28ClN3O5S*C42H70O35C23H28ClN3O5S*C42H70O35 5-chloro-2-methoxy-N-(4-sulfamoylphenethyl)benzamide Cyclohexyl is°Cyanate carbon monoxideN-cyclohexylphthalimide 5-chloro-2-methoxy-N-(4-sulfamoylphenethyl)benzamide N-{4-[β-(2-hydroxy-5-chlorobenzene carboxamido)ethyl]benzene-sulfonyl}-N'-cyclohexylurea

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Glibenclamide 主要起始原料 4-(2-(5-Chloro-2-Methoxybenzamido)Ethyl)Benzenesulfamide And Isocyanatocyclohexane
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-(2-(5-Chloro-2-Methoxybenzamido)Ethyl)Benzenesulfamide 和 Isocyanatocyclohexane
5-氯-2-甲氧基-N-(2-苯基乙基)苯甲酰胺置于氯磺酸,Ammonium Hydroxide,Potassium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环,氯仿,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 0.51H,反应生成格列本脲
参考文献:用于有机合成的导电加热密封容器反应器的设计和性能验证
标题:用于有机合成的导电加热密封容器反应器的设计和性能验证
摘要:提出了一种新设计的坚固,安全的实验室规模反应器,用于在密封容器条件下,最高温度250oc和最大压力20 Bar的条件下进行合成.该反应器通过不锈钢加热夹套对密封的玻璃容器进行传导加热,除磁力搅拌外,还可以在线监测温度和压力.反应在10 Ml硼硅酸盐小瓶中进行,并用硅胶帽和teflon隔垫密封,并可以2-6 Ml规模进行合成.在加热和冷却性能,搅拌效率以及温度和压力控制方面,将此传导加热的反应器与标准的单模密封容器微波仪器进行了比较.重要的,
Doi:10.1021/acs.Joc.6B02242

专利信息


专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:WO-2025101716-A1
优先权日:2023-11-07
标题:Processes for synthesis of trifunctionalized sulfur(vi) compounds
发明人:LOPCHUK JUSTIN; SHULTZ ZACHARY; ATHAWALE PARESH
权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES
摘要:This disclosure describes processes for the asymmetric synthesis of trifunctionalized sulfur(VI) containing organic compounds of Formula I and Formula VI, as well as compounds of Formula I and Formula VI prepared by the processes described.

专利号:US-9662347-B2
优先权日:2010-05-11
标题 :Method for inhibiting the induction of cell death by inhibiting the synthesis or secretion of age-albumin in cells of the mononuclear phagocyte system
发明人:LEE BONG HEE; BYUN KYUNG HEE
权利人:LEE BONG HEE; BYUN KYUNG HEE; GACHON UNIV OF INDUSTRY-ACADEMIC COOP FOUND
摘要:The present invention relates to a method for inhibiting the induction of cell death by inhibiting the synthesis or secretion of AGE-albumin in cells of the mononuclear phagocyte system, to an AGE-albumin synthesis inhibitor, and to a pharmaceutical composition comprising the AGE-albumin synthesis inhibitor for preventing or treating degenerative disease and autoimmune disease. The AGE-albumin of the present invention is synthesized and secreted in human microglia or human macrophages in an Alzheimer's model, stroke model, Parkinson's disease model and rheumatoid arthritis model. The AGE-albumin synthesis and secretion are caused by oxidative stress. The expression of RAGE increases in first-order human neurons or cartilage cells to which AGE-albumin is administered, whereupon a MAPK signaling pathway is activated and the expression of Bax increases to induce an increase in calcium in mitochondria, thus finally inducing cell death. Therefore, the AGE-albumin synthesis inhibitor of the present invention can be valuably used in the diagnosis or treatment of degenerative diseases or autoimmune diseases such as Alzheimer's disease, strokes, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, rheumatoid arthritis, diabetic retinopathy, AIDS, aging, pulmonary fibrosis, spinal cord injuries, etc.

专利号:US-6436997-B1
优先权日:1998-06-01
标题 :Endogenous nitric oxide synthesis under conditions of low oxygen tension
发明人:DE TEJADA INIGO SAENZ
权利人:NITROMED INC
摘要:The present invention provides methods of promoting synthesis of nitric oxide or endothelium-derived relaxing factor (EDRF) in hypoxic mammalian tissues by administering at least one N-hydroxyguanidine compound that is a substrate of nitric oxide synthase, and, optionally, one or more vasoactive agents and/or thromboxane A2 receptor antagonists. The present invention also provides methods of promoting vasorelaxation and treating sexual dysfunctions in patients by administering at least one N-hydroxyguanidine compound that is a substrate for nitric oxide synthase, and, optionally, at least one vasoactive agent and/or thromboxane A2 receptor antagonist. The present invention also provides methods for treating clinical conditions resulting from hypoxic conditions such as pulmonary disease, cardiovascular disorders, circulatory hypoxia, specific organ hypoxia, localized hypoxia, edema, central nervous system disorders, memory loss, or arterial disease. The present invention also provides methods for treating clinical conditions resulting from an abnormally high level of arginase activity, such as, heart disease, systemic hypertension, pulmonary hypertension, sexual dysfunction, autoimmune disease, chronic renal failure and cerebral vasospasm. The present invention also provides methods for treating clinical conditions associated with a deficient nitric oxide pathway by administering at least one N-hydroxyguanidine compound and, optionally, one or more vasoactive agents and/or thromboxane A2 receptor antagonists. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising at least one N-hydroxyguanidine compound, and, optionally, one or more vasoactive agents and/or thromboxane A2 receptor antagonists.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

专利号:US-2013243770-A1
优先权日:2005-10-14
标 题:Treating diabetes using inhibitors of il-1
发明人:LAU JESPER
权利人:NOVO NORDISK AS
摘要:The present invention describes a method of treating diabetes or metabolic syndrome with a compound that inhibits (a) IL-1, (b) the synthesis of IL-1, or (c) the release of IL-1.
武汉祥和顺达生物科技有限公司
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湖北恒硕精细化工有限公司
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北京梅尔森医药技术开发有限公司
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主要参考文献


1: Bircsak KM, Gupta V, Yuen PY, Gorczyca L, Weinberger BI, Vetrano AM, Aleksunes LM. Genetic and Dietary Regulation of Glyburide Efflux by the Human Placental BCRP Transporter. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Feb 5. pii: jpet.115.230185. [Epub ahead of print] doi: 10.1007/s12028-015-0189-7. doi: 10.1001/jamapediatrics.2015.1808. doi: 10.2337/dc15-1358. Epub 2015 Sep 4.

合成参考文献


参考文献:10.4196/kjpp.2008.12.2.73
摘要:Kim JK, Han WH, Lee MY, Myung SC, Kim SC, Kim MK. Testosterone relaxes rabbit seminal vesicle by calcium channel inhibition. Korean J Physiol Pharmacol. 2008 Apr;12(2):73–7.
参考文献:10.4196/kjpp.2008.12.3.111
摘要:Kim KY, Choi SJ, Jang HJ, Zuo DC, Shahi PK, Parajuli SP, Yeum CH, Yoon PJ, Choi S, Jun JY. (-)-epigallocatechin gallate inhibits the pacemaker activity of interstitial cells of cajal of mouse small intestine. Korean J Physiol Pharmacol. 2008 Jun;12(3):111–5.
摘要:Galic E, Vrtovec M, Bozikov V, Schwarzenhofer M, Milicevic Z. The impact of the timing of Humalog Mix25 injections on blood glucose fluctuations in the postprandial period in elderly patients with type 2 diabetes. Med Sci Monit. 2005 Dec;11(12):PI87–92.
参考文献:10.1186/1471-2261-11-43
摘要:Ajmani P, Yadav HN, Singh M, Sharma PL. Possible involvement of caveolin in attenuation of cardioprotective effect of ischemic preconditioning in diabetic rat heart. BMC Cardiovascular Disorders. 2011 Jul 12;11(1):43. doi: 10.1186/1471-2261-11-43.
参考文献:10.1155/2011/898913
摘要:Dicembrini I, Pala L, Rotella CM. From Theory to Clinical Practice in the Use of GLP-1 Receptor Agonists and DPP-4 Inhibitors Therapy. Experimental Diabetes Research. 2011;2011():1–8. doi: 10.1155/2011/898913.
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