CAS: 95789-30-3; Cefotiam Hexetil Dihydrochloride

该化合物是长相脑膜胸叶素抗生素抗生素丙基磷酸丙基磺酰胺的一种药物.口服施药后,它进行水解以释放活性形式Cefotiam,该物质展示了对抗乳腺阳性和克阴性细菌的有力抗菌活动.Hexetel 酯会增加口服生物利用率,改善与母体化合物相比的系统吸收.这种配方能确保抗异体的一贯性能.Cefotiam Hexetil Hitrocl氯化物在治疗呼吸道,尿道和软组织感染方面特别有效,其稳定性和可预测的代谢性使它在临床环境中成为可靠的选择,提供了效果和耐受力的平衡.

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

  • 99464-83-2 + 61622-34-2 = 95789-30-3
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Iodide Solvents: Acetonitrile; 100 Min,50 °C1.2 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Acetone,Water; 40 Min,28 °C1.3 Solvents: Dichloromethane; 20 Min,-5 °C
    标题:Method For Preparing And Purifying Cefotiam Hexetil Hydrochloride
    参考文献:China]

    99464-83-2 + 66309-69-1 = 95789-30-3
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Iodide; 1.2 H; Rt -> 60 °C1.2 Reagents: Triethylamine; 15 Min,Reflux1.3 Reagents: Hydrochloric Acid; Ph 1 - 2,50 - 80 °C; 80 °C -> -25 °C
    标题:One-Pot Method For Preparing Cefotiam Hexetil Hydrochloride
    参考文献:China]

    95761-91-4 = 95789-30-3
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; 1 - 5 °C; 1 H,0 - 5 °C
    标题:Method For Synthesis Of Low-Solvent-Residue Cefotiam Hexetil Hydrochloride
    参考文献:China]

    102672-57-1 = 95789-30-3
    反应条件:1.1 Solvents: Dimethylformamide; 0.5 H,-20 - -15 °C1.2 Reagents: Sodium Pyrosulfite Solvents: Ethyl Acetate,Water; 20 Min1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; 5 Min,0 °C
    标题:Method For Preparation Of Cefotiam Hexetil Hydrochloride With Cefotiam Hydrochloride
    参考文献:China]

    102672-57-1 + 66309-69-1 = 95789-30-3
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Carbonate Solvents: Water; 1 H,Rt1.2 Solvents: Dimethylformamide; 12 Min,10 °C; Cooled1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Acetone,Water; 15 °C; 40 Min,15 °C; 25 Min,15 °C
    标题:Method For Preparing Cefotiam Hexetil Hydrochloride From Cefotiam Salt
    参考文献:China]

    102672-57-1 = 95789-30-3
    反应条件:1.1 Solvents: Dimethylformamide; 60 Min,-15 - -10 °C1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Isopropanol,Ethyl Acetate; -10 - -5 °C
    标题:Method For Preparing Cefotiam Hexetil
    参考文献:China

海关参考信息

专利信息


专利号:US-6642377-B1
优先权日:1999-07-30
标 题 :Process for the preparation of basic antibiotic-inorganic acid addition salts and intermediate oxalates
发明人:KAYANO AKIO; CHIBA HIROYUKI; NAKAMURA TAIJU; SAKURAI SHIN; ISHIZUKA HIROYUKI; SAITO HIROYUKI; KOMATSU YUUKI; SASHO MANABU; SATO NOBUAKI; NEGI SHIGETO
权利人:EISAI CO LTD
摘要:A production process which comprises subjecting a basic antibiotic.oxalate (II) to salt-exchange with an alkali earth metal salt (III) of an inorganic acid:wherein the ring A means the basic antibiotic; R<10 >means a protected functional group used in organic synthesis; Ak-E means the alkali earth metal; and B means the inorganic acid, respectively.
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主要参考文献


1: Imada A, Hirai S. Cefotiam hexetil. Int J Antimicrob Agents. 1995 Apr;5(2):85-99. doi: 10.1016/0924-8579(94)00038-v. 44(3):481-4, 493. Chinese. 34(10):455-9. French. 12(3):211-5. doi: 10.1007/BF01967115. 39(1):33-6. doi: 10.1007/BF02657053. 42(7):980-2. 43(12):863-6. doi: 10.1111/j.2042-7158.1991.tb03196.x. 46(4):383-4. doi: 10.1007/BF00194411. 35(6):843-54. doi: 10.1093/jac/35.6.843. 44(5):481-93. Japanese.

合成参考文献


摘要:Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly., 32(1770), 1990
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