N-(2-Chlorophenyl)-2-Isonitrosoacetanilide置于硫酸体系中,用34.5 %的收率获得产物7-氯靛红
参考文献:探索新型吲唑衍生物作为 Ask1 抑制剂:设计,合成,生物学评价和对接研究
标题:探索新型吲唑衍生物作为 Ask1 抑制剂:设计,合成,生物学评价和对接研究
摘要:凋亡信号调节激酶 1 (Ask1,Map3K5) 是丝裂原激活蛋白激酶 (Mapk) 信号通路的成员,参与细胞存活,分化,应激反应和凋亡. Ask1 激酶抑制已成为治疗非酒精性脂肪性肝炎 (Nash) 疾病的一种有前途的策略.设计并合成了一系列具有吲唑支架的新型ask1抑制剂,并评估了它们的ask1激酶活性.系统结构活性关系(sar)研究发现了一种有前途的化合物,它对ask1有很强的抑制作用.值得注意的观察结果包括油红 O 染色的 Lo2 细胞内脂滴明显减少,以及 Nash 模型细胞组内 Ldl,Cho 和 Tg 含量的减少.机制研究表明,该化合物可以抑制 Tnf-α 处理的 Hgc-27 细胞中上调的 Ask1-P38/jnk 信号通路的蛋白表达水平,并调节凋亡蛋白.总之,这些发现表明该化合物作为抗 Nash 的潜在候选化合物可能对进一步研究有价值.
DOI:10.1016/j.Bioorg.2024.107391