9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯,在 盐酸,Sodium Carbonate体系中,用 二氯甲烷,水 作为反应溶剂,以61.5 %的收率获得产物(Alphas)-Alpha-[[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-丙酸
参考文献:使用禾本科化合物与手性亲核甘氨酸等价物的连续流动季铵化取代反应快速高效地合成色氨酸
标题:使用禾本科化合物与手性亲核甘氨酸等价物的连续流动季铵化取代反应快速高效地合成色氨酸
摘要:成功开发了禾本科植物与 Mei 的连续流动季铵化反应(<1 分钟),然后与手性亲核甘氨酸衍生的 Ni-络合物 (S)-2进行取代反应(<1 分钟),得到相应的烷基化 Ni-基于禾本科化合物与 (S)-2在间歇过程中的一锅季铵化-取代反应的结果,以非常好的产率和出色的非对映选择性配合物3.连续流动过程允许安全有效地放大合成3J(84% 产率,99% De,540 Gh-1),得到 7-氮杂色氨酸衍生物 (S)-4J很容易通过酸催化的水解反应,然后用 Fmoc 基团保护.本方法以多种禾本科和(S)-2为原料快速高效合成对映体纯非天然色氨酸衍生物,将有助于进一步促进多肽和蛋白质药物的发现和开发研究.
DOI:10.1039/d2Ob01682F