CAS: 189278-27-1; 2-Bromo-6-(Trifluoromethyl)Pyridine

该化合物是一种卤化异环化合物,在2点放置一个溴替代物,在环的6点放置一个三氟甲基组,这种结构具有独特的反应性,使它在制药和农用化学合成中成为有价值的中间体.用电子提取的三氟甲基组增强了化合物的稳定性,并在交叉反应中影响其视象选择性.溴原子通过金属催化变异(如铃木或尼基什交配)作为多种灵巧的处理器,通过金属催化变(如铃木或尼基什交配)进一步功能化,其高纯度和定义明确的再活动特征使其适合医药化学和材料科学的精确应用.由于对水和空气的敏感性,该化合物通常在不热条件下处理.

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872365-91-8 1159512-38-5 1211539-45-5

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CAS号81290-20-2 (三氟甲基)三甲基硅烷 | CAS号234111-08-1 2-溴-6-碘吡啶 | CAS号131747-42-7 6-(三氟甲基)吡啶甲酸 | CAS号131747-53-0 (6-三氟甲基-吡啶-2-基)-甲醇 | CAS号944904-58-9 1-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)乙酮

合成工艺路线路线简述

    6-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸置于tetrakis(Acetonitrile)Copper(I)Tetrafluoroborate,1,3-二溴-5,5-二甲基海因,1-Fluoro-2,4,6-Trimethylpyridin-1-Ium Tetrafluoroborate体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应 6.0H,以71%的收率获得2-溴-6-三氟甲基吡啶
    参考文献:(杂)芳基羧酸脱羧卤化的统一方法
    标题:(杂)芳基羧酸脱羧卤化的统一方法
    摘要:芳基卤化物是合成化学中的基本基序,在金属介导的交叉偶联反应中起着关键作用,并在药物发现中充当重要的支架.尽管芳基羧酸的热脱羧官能化已得到广泛探索,但现有的卤代脱羧方法的范围仍然有限,并且目前不存在提供从芳基羧酸前体获得任何类型的芳基卤化物的统一策略.在此,我们报告了一种通过配体到金属电荷转移对(杂)芳基羧酸进行直接脱羧卤化的通用催化方法.该策略适用于极其广泛的底物范围.我们利用芳基自由基中间体实现不同的功能化途径:(1) 原子转移以获取溴代或碘代(杂)芳烃或(2)自由基被铜捕获并随后还原消除以生成氯代或氟代(杂)芳烃.所提出的配体到金属的电荷转移机制得到了一系列光谱研究的支持.
    Doi:10.1021/jacs.2C02392

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7884125-B2
    优先权日:2008-04-30
    标 题:Straightforward entry to 7-azabicyclo[2.2.1]heptane-1-carbonitriles and subsequent synthesis of epibatidine analogues
    发明人:STEVENS CHRISTIAN; HEUGEBAERT THOMAS
    权利人:UNIV GENT
    摘要:The present invention relates to a group of substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives with biological activity. The present invention also relates to synthetic methods for producing said substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives. The present invention also relates to certain intermediates for producing such substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives, as well as a synthetic method for producing such intermediates. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives, as well as their use as medicaments for the treatment of diseases mediated by a Nicotinic Acetylcholine Receptor or a receptor being a member of the Neurotransmitter-gated Ion Channel Superfamily, such as pain, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, schizophrenia, epilepsy and nicotine addiction.

    专利号:US-2009275616-A1
    优先权日:2008-04-30
    标 题 :Straightforward entry to 7-azabicyclo[2.2.1]heptane-1-carbonitriles and subsequent synthesis of epibatidine analogues

    专利号:WO-2023134686-A1
    优先权日:2022-01-11
    标题:Preparation method for 1,3,5-triazine derivative
    发明人:HUANG TICONG; WU XIAOLEI; WANG SHANG; ZANG HAISHAN; QIN ZHIDONG; ZHANG HONGYING; CAI YAO; ZHAO RUI; LIU FEI
    权利人:CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD
    摘要:The present invention relates to the field of drug synthesis, particularly, to a preparation method for a 1,3,5-triazine derivative, more particularly, to a preparation method for 4-(tert-butoxyamino)-6-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-N-(2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-1,3,5-triazine-2-amine. The preparation method has the advantages of short route, simple operation, and high yield, and is more suitable for use in industrial production.

    专利号:CN-116621794-A
    优先权日:2023-05-22
    标题:A kind of 5-benzyl-2-amino-1,3-thiazole derivatives and its synthesis method and application
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    摘要:Yoshida, H., Science of Synthesis: Advances in Organoboron Chemistry towards Organic Synthesis, (2019) 1, 73.
    摘要:Primer, D. N.; Molander, G. A., Science of Synthesis, (2019) , 324.
    摘要:Sanz, R.; Su, Science of Synthesis: Knowledge Updates, (2024) 1, 138.
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