CAS: 949141-22-4; (E)-2-(11-(3-(Dimethylamino)Propylidene)-6,11-Dihydrodibenzo[b,E]Oxepin-2-yl)Acetic Acid Hydrochloride

该化合物是一种选择性的甲胺H1受体对立体和杆状细胞稳定剂,主要用作眼科和鼻腔配方中用于过敏的活性药物成分(API),其主要优点包括双作用功效,抑制了甲胺释放和煽动性中介生产,这增加了过敏结膜炎和鼻炎的治疗效果.(E)异构体配置确保了最佳受体结合的亲和药用活动.由于高纯度和稳定性,它适合于配方开发,在临床应用中提供一致的性能.其低系统性吸收会最大限度地减少不良效应,从而成为热量管理的一种首选.

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    b,e]oxepin-2-yl)-acetic acid benzyl ester(11-oxo-6,11-dihydro-dibenzo[b,e]oxepin-2-yl)-acetic acid benzyl ester anhydrous 3-(dimethylamino)propyltriphenylphosphonium bromide hydrobromide olopatadine

    合成工艺路线路线简述

    • 合成目标产物 (E)-Olopatadine Hydrochloride 主要起始原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy- And [3-(Dimethylamino)Propyl]Triphenylphosphonium Bromide Hydrobromide
    • (文献来源)合成步骤主要原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy- 和 [3-(Dimethylamino)Propyl]Triphenylphosphonium Bromide Hydrobromide
    📜(E)-11-<3-(Dimethylamino)Propylidene>-6,11-Dihydrodibenzoxepin-2-Acetic Acid Methyl Ester置于sodium Hydroxide,盐酸体系中,用 甲醇,水,四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 3.08H,以70%的收率获得产物(E)-奥洛他定盐酸盐
    参考文献:抗组胺药奥洛他定及其e-异构体的立体选择性合成
    标题:抗组胺药奥洛他定及其e-异构体的立体选择性合成
    摘要:已经开发出抗组胺药物奥洛他定及其e-异构体的实用的立体选择性合成路线,关键步骤是使用不稳定的磷内酯和立体选择性heck环化进行反式立体选择性wittig烯化反应.wittig反应的立体选择性取决于the盐阴离子和存在于用于产生叶立德的碱中的阳离子.
    DOI:10.1021/jo300925C

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    主要参考文献

    参考标题: A Process For The Synthesis Of Olopatadine Procédé De Synthèse D'Olopatadine
    摘要:The Present Invention Provides A Process For The Synthesis Of Olopatadine. Further, The Invention Discloses A Process That Results In Improved Yield Of The Desired Z Isomer.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s10384-009-0754-8
    摘要:Yamazaki S, Nanno M, Kimura T, Suzumura H, Yoshikawa K. Effects of switching to SofZia-preserved travoprost in patients who presented with superficial punctate keratopathy while under treatment with latanoprost. Japanese Journal of Ophthalmology. 2010 Jan;54(1):7–14. doi: 10.1007/s10384-009-0754-8.
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