📜2,6-二氯吡嗪,环己胺置于potassium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应生成 2-氯-6-环己基氨基吡嗪
参考文献:2-Thiooxothiazolidin-4-One 类似物作为 Pan-Pim 激酶抑制剂
标题:2-Thiooxothiazolidin-4-One 类似物作为 Pan-Pim 激酶抑制剂
摘要:莫洛尼鼠白血病病毒 (Pim) 激酶的原病毒整合位点是参与调节多种细胞过程的原癌激酶.pim 激酶是新药开发的有希望的靶点,因为它们在许多癌症特异性途径中发挥重要作用,例如存活,细胞凋亡,增殖,细胞周期调节和迁移.在这里,2-Thioxothiazolidin-4-One 衍生物被合成并评估为有效的泛 Pim 激酶抑制剂.优化的化合物对所有三种 Pim 激酶均显示出个位数纳摩尔 Ic 50值,并且选择性高于其他 14 种激酶.化合物17抑制 Molm-16 细胞系 (Ec 50 = 14 Nm) 的生长并以剂量依赖性方式调节 Pbad 和 P4Ebp1 的表达. 全尺寸图像
DOI:10.1248/cpb.C21-00264