CAS: 180340-70-9; Methyl 6-Amino-5-Bromonicotinate

相似化合物

1027785-19-8 180340-69-6 1027785-21-2

上下游产品

6-Amino-5-bromopyridine-3-carboxylic acid methyl 6-aminonicotinoate 6-aminonicotinic acid 24H29N5O4C24H29N5O4 25H29N5O4C25H29N5O4 24H27N5O5C24H27N5O5

📜6-氨基烟酸甲酯置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 乙腈 用作溶剂,以69.1 %的收率获得6-氨基-5-溴烟酸甲酯
参考文献:通过可扩展的工艺开发建立二氢氮杂吲哚羧酸四元立体中心
标题:通过可扩展的工艺开发建立二氢氮杂吲哚羧酸四元立体中心
摘要:由于其独特的性质,二氢氮杂吲哚是活性药物成分的重要片段,并且在制药工业中引起了极大的兴趣.在这篇手稿中,一种可扩展且经济的合成复杂 ( R )-2-(4-氟苯基)-2-甲基-2,3-二氢-1 H-吡咯并[2,3-B ]吡啶-的方法描述了公斤级的5-羧酸( R )-1 .该合成是通过第二代合成策略进行的,该策略不依赖手性超临界流体色谱分离,而手性超临界流体色谱分离是成本最高的因素.通过系统的化学拆分筛选,我们发现化合物( R )-1可以以高(>99%)的对映体过量被分离出来.此外,第一次拆分过程中的母液可回收,将s-异构体外消旋成( R )-1和( S )-1混合物,可用于额外的化学拆分过程.贵重的钯 (Pd) 络合物可以从 20 Mol% 减少到 1 Mol%,并且可以在内部安全地制备长交付周期的构件.通过一锅法工艺开发减少分离步骤,有效合成高级中间体.经过二-对-甲苯甲酰-D-酒石酸
Doi:10.1021/acs.Oprd.3C00231

专利信息

专利号:RU-2733750-C2
优先权日:2015-09-02
标题:Derivatives of carboxy-substituted (hetero)aromatic rings, method of synthesis and use thereof