CAS: 1443235-95-7; Ethyl 4-(3-Methacrylamidophenyl)-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine-5-Carboxylate

该化合物是一个专门针对Janus kinase 3 (JAK3)的小型分子抑制剂,该分子抑制剂在各种细胞细胞和生长因素的信号路径中发挥着关键作用;该化合物主要研究其在自发性疾病和某些类型的癌症中的潜在治疗应用,JAK3与异常信号有牵连;典型地,JAK3-IN-6表现出选择性抑制剂,这对于最大限度地减少非目标影响和提高临床环境的功效至关重要;该化合物的结构通常包括一些功能性组,这些功能组有助于它与JAK3酶进行互动,导致活动减少;此外,JAK3-IN-6经常因其药用皮肤特性,包括吸收,分配,代谢和排泄法(ADME)而进行评估,以确定它是否适合进一步发展为治疗剂;

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物理性质

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Ethyl 4-(3-Aminophenyl)-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine-5-Carboxylate 1443234-84-1
4-氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-甲酸乙酯 Ethyl 4-Chloro-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine-5-Carboxylate 144927-57-1

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Jak3-In-6 主要起始原料 7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine-5-Carboxylic Acid, 4-(3-Aminophenyl)-, Ethyl Ester And Methacryloyl Chloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine-5-Carboxylic Acid, 4-(3-Aminophenyl)-, Ethyl Ester 和 Methacryloyl Chloride
📜4-氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-甲酸乙酯置于1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物,氢气,Sodium Carbonate,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 四氢呋喃,甲醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 2.5H,反应生成化合物jak3-In-6
参考文献: Pyrrolopyrimidines As Janus Kinase Inhibitors[fr] Pyrrolopyrimidines En Tant Qu'Inhibiteurs De Kinase Janus
标题: Pyrrolopyrimidines As Janus Kinase Inhibitors[fr] Pyrrolopyrimidines En Tant Qu'Inhibiteurs De Kinase Janus
摘要:这项即时发明提供了化合物i的公式,这些化合物是jak3抑制剂.具体来说,化合物i的公式是吡咯并[2,3-D]嘧啶衍生物化合物.该即时发明还提供了治疗jak介导疾病,如类风湿性关节炎,哮喘,慢性阻塞性肺病和癌症的方法,通过给予公式i的吡咯并[2,3-D]嘧啶衍生物化合物.

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主要参考文献

Elwood F, Witter DJ, Piesvaux J, Kraybill B, Bays N, Alpert C, Goldenblatt P, Qu Y, Ivanovska I, Lee HH, Chiu CS, Tang H, Scott ME, Deshmukh SV, Zielstorff M, Byford A, Chakravarthy K, Dorosh L, Rivkin A, Klappenbach J, Pan BS, Kariv I, Dinsmore C, Slipetz D, Dandliker PJ. Evaluation of JAK3 Biology in Autoimmune Disease Using a Highly Selective, Irreversible JAK3 Inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2017 May;361(2):229-244. doi: 10.1124/jpet.116.239723. Epub 2017 Feb 13.
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