📜1,3-二氢-6-硝基-1,3,3-三甲基-2H-吲哚-2-酮置于palladium On Activated Charcoal 氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,以99%的收率获得6-氨基-1,3,3-三甲基-2-氧代吲哚啉
参考文献:非甾体类强直药物.2.线性三环5-6-5稠合杂环的正性肌力.
标题:非甾体类强直药物.2.线性三环5-6-5稠合杂环的正性肌力.
摘要:我们之前曾报道过强力和长效强心剂adibendan(1)的构效关系(sar).本文介绍了5-6-5型新型线性,三环稠合杂环的合成.评价了该化合物在麻醉的大鼠,猫和狗中的正性肌力活性.测量左心室dp / Dt的变化作为心脏收缩力的指标.收缩力的增加不是通过刺激β-肾上腺素受体介导的.数据揭示了该系列的母体化合物5,7-二氢-7,7-二甲基吡咯并[2,3-F]苯并咪唑-6(1H)-One(2)的固有正性变力活性.提出了赋予最佳变力活性的结构特征,并与4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮系列的结构特征进行了比较.在有意识的犬中,用植入的konigsberg压力传感器对最有效的化合物进行口服评估,以测量心室压力,并将其对左心室dp / Dt的作用与1,匹莫苯丹和吲哚利丹的作用进行比较.服用1 Mg / Kg后,匹莫苯丹和吲哚满的剂量分别为1,3,7,19,22,24,31,54,但只有1,31,匹莫苯丹和吲哚满的作用持续时间超过6小时.
Doi:10.1021/jm00127A015