CAS: 700874-72-2; 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-Dihydro-4H-Pyrrolo[1,2-B]Pyrazol-3-yl)Quinoline-6-Carboxamide
该化合物是针对变换生长因子-Beta(TGF-β)受体I型(ALK5)的小型分子抑制剂,它有选择地阻塞TGF-β信号,这是纤维化,癌症进化和免疫抑制的一条途径. Galunisertib展示了ALK5的高度特性,最大限度地减少目标效应,并展示了有利的药用植物基因特性,包括口服生物利用率.它的行动机制使它成为研究肿瘤学治疗应用的有希望的候选物,特别是具有受调控TGF-β信号的肿瘤,如肝细胞细胞癌和淋巴瘤. 临床研究强调了其在调节肿瘤微观环境的同时减少肿瘤生长和转移的潜力. Galunisericetib 的精致美的剖面支持其在TGFF-ET驱动的病理的研究和临床开发中使用.
- 英文名称4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-Dihydro-4H-Pyrrolo[1,2-B]Pyrazol-3-yl)Quinoline-6-Carboxamide
- 中文名称LY 2157299; 4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
- IUPAC名称4-(2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
- 其它别名4-[2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-Dihydro-4H-Pyrrolo[2,1-E]Pyrazol-3-Yl]Quinoline-6-Carboxamide; 4-[2-(6-Methyl-2-Pyridinyl)-5,6-Dihydro-4H-Pyrrolo[1,2-B]Pyrazol-3-Yl]-6-Quinolinecarboxamide; Ccg-26
- CAS编号700874-72-2
- MFCD编号:MFCD12923319
- EINECS号:142-220-0
- FDA UNII编号:3OKH1W5LZE
- 分子式:C22H19N5O
- 分子量:369.43
- 产品CID: 1694962
- 同类组份化合物CAS700874-72-2 (free base)924898-09-9 (hydrate)
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → TGF→beta/Smad信号通路抑制剂(TGF→beta/Smad)
物理性质
- 熔点241-242°C
- 沸点619.0±55.0 °C(预测)
- 闪点328.162°C
- 密度1.40
- pKa:15.27±0.30(预测)
- PSA:86.69
- LogP:4.2141
- 溶解性Soluble In DMSO (Up To 25 mg/mL)
- 外观形态白色固体
- 储存条件-20°C
- 产品应用该化合物用作提高三阴乳腺癌(TNBC)中化疗的功效;它在卡鲁6和MX1色素等临床前型模型中表现出抗扰动活动;它改进了TGV-Β表态的骨髓衰竭转基因鼠模型中的贫血现象;它刺激了主要近距离细胞塑料综合症(MDS)骨髓中的血解素;它抑制了TFF--Β介质 SMAD2的激活和主要血压性干细胞中的血压抑制;它加强了VGF或BFGF引起的内分泌细胞扩散和迁移,并且使动血管产生体外血管.
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报上下游产品
4-[2-(6-methyl-pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-quinoline-6-carboxylic acid methyl ester 4-(2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carbonitrile合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Ly 2157299 主要起始原料 6-Quinolinecarboxylic Acid, 4-[5,6-Dihydro-2-(6-Methyl-2-Pyridinyl)-4H-Pyrrolo[1,2-B]Pyrazol-3-Yl]-, Methyl Ester
- 924898-13-5 = 700874-72-2 + 1554203-09-6 + 476476-54-7
反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water
标题:Application Of Kinetic Modeling And Competitive Solvent Hydrolysis In The Development Of A Highly Selective Hydrolysis Of A Nitrile To An Amide
作者:Niemeier,Jeffry K.; Rothhaar,Roger R.; Vicenzi,Jeffrey T.; Werner,John A.
参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2014 卷标:18(3) 页码:410-416
4-(2-(6-甲基吡啶-2-基)-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基)喹啉-6-羧酸甲酯 以63.8的收率获得产物ly 2157299; 4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
参考文献:Quinolinyl-Pyrrolopyrazoles
标题:Quinolinyl-Pyrrolopyrazoles
摘要:根据公式ii及其药学上可接受的盐,以及通过给予该化合物治疗患癌症患者的方法,该化合物的治疗方法.
海关参考信息
- 2912110000-甲醛
2912210000-苯甲醛
2933310010-吡啶
2939800000-其他生物碱 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:WO-2023142985-A1
优先权日:2022-01-28
标 题 :PREPARATION METHOD FOR TGF-β-INHIBITING ANTI-TUMOR DRUG
发明人：XIA DONGLIANG; TAN SHIJIE; WANG TAO; LIU ZHIHUAN; YAN JUAN; WAN HUI; QI HONGXIA; LIANG YUFENG; SONG HONGMEI; GE JUNYOU
权利人:SICHUAN KELUN BIOTECH BIOPHARMACEUTICAL CO LTD
摘要:The present invention belongs to the technical field of drug synthesis. Disclosed is a preparation method for a TGF-β-inhibiting anti-tumor drug. Compared with preparation methods in the existing technology, the number of reaction steps are reduced in the method of the present invention, thus reducing costs; the use of high-temperature reactions is reduced, avoiding the use of highly toxic and flammable reagents; and the total yield is increased from 13% in methods in the existing technology to 32%.
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主要参考文献
1: Li R, Kang H, Hu A, Chen G, Yan T, Liu T, Chen S. Galunisertib attenuates pulmonary fibrosis with silicosis in mouse via TGF-β/TRAF6/Beclin1 signaling pathway. Front Pharmacol. 2025 Nov 25;16:1702511. doi: 10.3389/fphar.2025.1702511.
2: Washington C, Dwivedi SKD, Gunderson-Jackson C, Walker J, Mannel RS, Holman LL, Richardson DL, Neelakantan D, Cohoon A, Ding K, Gatalica Z, Moxley KM, Landrum LM, Rowland MR, Bhattacharya R, Moore KN. Feasibility IB trial of paclitaxel/carboplatin + Galunisertib. (a small molecule inhibitor of the kinase domain of type 1 TGF-B receptor) in patients with newly diagnosed, persistent or recurrent carcinosarcoma of the uterus or ovary. Gynecol Oncol. 2025 Dec;203:158-164. doi: 10.1016/j.ygyno.2025.10.021. Epub 2025 Nov 5. 14(19):6853. doi: 10.3390/jcm14196853.
4: Yin L. Combination therapy of bevacizumab and galunisertib extends TVN time window. Mol Ther Oncol. 2024 Oct 15;32(4):200888. doi: 10.1016/j.omton.2024.200888.
合成参考文献
参考文献:10.1007/s12307-011-0075-6
摘要:Buijs JT, Stayrook KR, Guise TA. TGF-β in the Bone Microenvironment: Role in Breast Cancer Metastases. Cancer Microenvironment. 2011 Jul 12;4(3):261–81. doi: 10.1007/s12307-011-0075-6.
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