📜在 Palladium On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,以90%的收率获得产物紫堇鳞茎碱
参考文献:13甲基四氢小ber碱生物碱的三步催化不对称合成
标题:13甲基四氢小ber碱生物碱的三步催化不对称合成
摘要:(s,R)-N-Pinap被确定为四氢异喹啉(thiqs),炔烃和2-溴苯甲醛衍生物的高对映选择性cui催化反应的手性配体.这使我们能够在仅三个催化步骤中完成12种天然13-甲基四氢protoberberine(13-Methpb)生物碱的首次不对称全合成,总收率为47-64%.此外,Pd催化的还原性heck环化成功扩展到三个pd催化的多米诺反应(heck / Suzuki,Heck / Sonogashira和heck / Heck),这极大地扩展了该催化策略的合成效用,并允许快速获得13-取代的四氢小ber碱,用于进一步的生物活性评估.
DOI:10.1021/acs.Orglett.7B00414